Много лет назад, а именно 70 лет прошло с тех пор, как Эдгар Кейси предсказал,...
Ретарпен: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Retarpen
Код ATX: J01CE08
Действующее вещество: бензатина бензилпенициллин (Benzathine Benzylpenicillin)
Производитель: Сандоз, ГмбХ (Sandoz, GmbH) (Австрия)
Актуализация описания и фото: 27.08.2019
Ретарпен – антибиотик из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия (1,2 млн МЕ – по ~ 1,14 г в бесцветных стеклянных флаконах вместимостью 5 мл, 1 флакон в пачке картонной, 100 флаконов в картонной коробке (для стационаров); 2,4 млн МЕ – по ~ 2,27 г в бесцветных стеклянных флаконах вместимостью 15 мл, 1 флакон в пачке картонной, 50 флаконов в картонной коробке (для стационаров). В каждой пачке/коробке также содержится инструкция по применению Ретарпена).
Действующее вещество – бензатина бензилпенициллин, в 1 флаконе – 1,2 млн международных единиц (МЕ) (1,0256 г) или 2,4 млн МЕ (2,0513 г).
Вспомогательные вещества: манит, симетикон, натрий-цитратный буфер, повидон.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бензатина бензилпенициллин – активный компонент в составе Ретарпена, представляет собой β-лактамный антибиотик типа G из группы пенициллинов, выраженного пролонгированного действия. Он проявляет бактерицидную активность в отношении чувствительных микроорганизмов посредством ингибирования синтеза мукопептидов клеточной оболочки.
Микроорганизмы в отношении к которых проявляется активность бензатина бензилпенициллина: грамположительные возбудители сифилиса и фрамбезии (Treponema spp.); основные возбудители острого скарлатины, тонзиллита, ревматической лихорадки (пенициллиназонеобразующие штаммы Staphylococcus spp.; Streptococcus spp., в т. ч. пиогенные и пневмококковые стрептококки).
Устойчивы к действию бензатина бензилпенициллина: Nocardia asteroides, Enterococcus faecium, Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, а также штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие разрушающую бензилпенициллин пенициллиназу.
Широкое распространение получает приобретенная резистентность к Ретарпену у следующих микроорганизмов: Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Enterococcus faecalis.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения бензатина бензилпенициллин гидролизуется очень медленно с высвобождением бензилпенициллина.
Максимальной концентрации (Сmax) в сыворотке крови достигает у детей спустя 24 ч, у взрослых через 48 часов после инъекции. Долгий период полувыведения (Т 1/2) обеспечивает длительное стабильное наличие Ретарпена в крови. Спустя 2 недели после инъекции Ретарпена 2,4 млн МЕ его уровень в сыворотке крови – 0,12 мкг/мл. Через 3 недели после инъекции 1,2 млн ME в 89–97,4% случаев концентрация составляет – 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). В жидкости диффузия препарата полная, в тканях – очень слабая. С белками плазмы крови вещество связывается на 40–60%.
Метаболизируется препарат незначительно. Экскретируется в основном почками в неизмененном виде. В течение восьми суток выделяется до 33% введенной дозы.
Бензатина бензилпенициллин при лактации проникает в грудное молоко, плацентарный барьер преодолевает в невысоких дозах.
Фармакокинетические особенности в особых группах пациентов:
- Больные с сахарным диабетом: при внутримышечном введении возможно замедление всасывания препарата;
- Новорожденные и недоношенные дети: в результате функциональной незрелости почек/печени возможно увеличение Т 1/2 ;
- Пациенты пожилого возраста: вероятно снижение скорости экскреции препарата из организма.
Показания к применению
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к бензатина бензилпенициллину микроорганизмами, при необходимости длительного воздействия на них:
- Скарлатина;
- Острый тонзиллит;
- Пинта;
- Фрамбезия;
- Сифилис.
Профилактика инфекций, вызываемых чувствительными микроорганизмами:
- Рецидивы рожи;
- Повторные атаки после острой ревматической лихорадки.
Противопоказания
- Период лактации;
- Гиперчувствительность к компонентам Ретарпена или другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспоринам или пенициллинам).
С осторожностью:
- Почечная и/или печеночная недостаточность;
- Сахарный диабет;
- Дерматомикозы;
- Псевдомембранозный колит;
- Склонность к аллергическим реакциям (аллергические высыпания, бронхиальная астма);
- Беременность.
Ретарпен, инструкция по применению: способ и дозировка
Ретарпен предназначен для внутримышечного введения. Из порошка готовят суспензию, для этого во флакон вводят воду для инъекций: в дозу 1,2 млн МЕ – 3 мл, в дозу 2,4 млн МЕ – 5 мл, после чего тщательно перемешивают, прокатывая флакон между ладонями рук, избегая образования обильной пены.
Раствор вводят глубоко в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы. Чтобы исключить попадание иглы и соответственно препарата в сосуд, непосредственно перед введением следует произвести аспирацию. В случае аспирации крови либо появления выраженной болезненности введение Ретарпена следует прекратить.
- Взрослые и подростки – 1,2 млн ME однократно;
- Дети с массой тела от 30 кг – 1,2 млн ME однократно;
- Дети с массой тела менее 30 кг – 600 тыс. ME однократно.
- Взрослые и подростки – 2,4 млн МЕ;
- Дети с массой тела от 30 кг – 600 тыс.-2,4 млн МЕ.
Как правило, достаточно однократного введения Ретарпена. В случае возобновления клинических и/или лабораторных проявлений заболевания проводят повторный курс.
На поздних стадиях сифилиса, в том числе при латентной серопозитивной форме, взрослым и подросткам назначают по 1 инъекции 2,4 млн МЕ 1 раз в неделю в течение 3 недель.
При врожденном сифилисе (без признаков вовлечения центральной нервной системы) назначают по 50 тыс. МЕ на каждый килограмм массы тела 1 раз в неделю в течение 3 недель.
Для профилактики острой ревматической лихорадки, рожи и постстрептококкового гломерулонефрита Ретарпен назначают в следующих дозах:
- Взрослые и подростки – 1,2 млн ME 1 раз в 3-4 недели;
- Дети с массой тела от 30 кг – 1,2 млн ME 1 раз в 3-4 недели;
- Дети с массой тела менее 30 кг – 600 тыс. ME 1 раз в 3-4 недели.
- При отсутствии поражения сердца – минимум в течение 5 лет или до достижения возраста 21 год;
- При преходящем поражении сердца – минимум в течение 10 лет или до достижения возраста 21 год;
- При персистирующем поражении сердца – минимум в течение 10 лет или до достижения возраста 40 лет. В некоторых случаях может быть показано проведение пожизненной профилактической терапии.
Длительность профилактики устанавливается индивидуально.
Вследствие передозировки (применения высоких доз) β-лактамных антибиотиков, в т. ч. бензатина бензилпенициллина, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, возможно развитие энцефалопатии, основными симптомами которой являются двигательные нарушения, нарушение сознания, судороги.
Особые указания
Перед назначением Ретарпена следует тщательно собрать анамнез пациента на предмет возможной повышенной чувствительности к пенициллинам и/или другим бета-лактамным антибиотикам.
Учитывая риск развития тяжелых аллергических, иногда даже фатальных реакций, пациентов следует предупреждать о необходимости отмены Ретарпена и немедленного обращения к врачу в случае появления у них симптомов аллергии.
В 5-10% случаев аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины, в связи с чем пенициллины противопоказаны пациентам с указаниями в анамнезе на аллергию на цефалоспорины.
У пациентов с кожными аллергическими высыпаниями и бронхиальной астмой имеется повышенный риск развития реакций гиперчувствительности, поэтому как минимум в течение 30 минут после инъекции они должны находиться под наблюдением врача. В случае возникновения аллергической реакции следует отменить Ретарпен и провести, если возникнет необходимость, симптоматическую и/или противошоковую терапию.
При лечении сифилиса может развиться реакция Яриша-Герксгеймера (озноб, лихорадка, другие локальные и общие симптомы), о чем пациенты должны быть предупреждены.
У больных сахарным диабетом возможно замедление всасывания препарата в системный кровоток.
Ретарпен нельзя вводить внутривенно, подкожно, эндолюмбально, в полости тела, а также в ткани с нарушенной перфузией.
Если раствор случайно попадет под кожу, может возникнуть болезненное уплотнение. Снизить болезненность позволяет прикладывание льда к месту введения.
При случайном внутрисосудистом введении возможно появление преходящего чувства тревоги и нарушения зрения. Эти симптомы обычно проходят в течение часа. Если симптоматика выражена сильно, может понадобиться введение седативных средств.
При случайном внутриартериальном введении Ретарпена, особенно у детей, могут наблюдаться такие серьезные осложнения, как некроз тканей (гангрена) и тромбоз артерий. Их начальные проявления – бледные пятна на коже ягодичной области. В результате высокого давления в месте инъекции возможен ретроградный заброс препарата в общую подвздошную артерию, спинальные артерии или аорту.
Во время лечения необходимо периодически контролировать функцию почек и картину периферической крови.
Чтобы не допустить повреждения седалищного нерва, периферическую область наружного верхнего квадранта ягодицы для введения Ретарпена у детей и подростков используют только в исключительных случаях (например, при распространенных ожогах).
В случае подозрения на сифилис перед назначением Ретарпена нужно произвести темнопольную микроскопию и затем в течение 4 месяцев серологические исследования. При врожденном сифилисе также необходимо исследовать спинномозговую жидкость (СПЖ). Если не представляется возможным исключить вовлечение в процесс центральной нервной системы (нейросифилис), следует применять другие препараты пенициллина, которые лучше проникают в СМЖ.
В случае возникновения во время лечения стойкой тяжелой диареи следует заподозрить псевдомембранозный колит (может проявляться водянистым стулом с примесями слизи/крови, тенезмами, диффузной спастической болью в животе, лихорадкой). Поскольку это состояние может угрожать жизни, нужно немедленно отменить Ретарпен и назначить соответствующую терапию с учетом чувствительности выявленного патогена. Не применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.
Пациенты, которые придерживаются гипосолевой диеты, должны учитывать содержание натрия в препарате: в дозе 1,2 млн МЕ – 11 мг (0,48 ммоль), в дозе 2,4 млн МЕ – 22 мг (0,96 ммоль).
В связи с риском грибковых поражений во время лечения целесообразно одновременное применение витаминов группы B и витамина С. При подозрении на развитие грибковой инфекции требуется применение противогрибкового препарата (например, леворина или нистатина).
При применении Ретарпена в недостаточной дозе, при слишком раннем прекращении лечения, а также при долговременной терапии могут появляться резистентные штаммы возбудителей.
В редких случаях повидон – одно из вспомогательных веществ Ретарпена – может накапливаться в ретикулоэндотелиальной системе, вследствие чего возможно развитие гранулемы, из которой в дальнейшем могут образовываться опухоли.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении потенциально опасных видов работ.
Применение при беременности и лактации
Бензатина бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер. Невзирая на то, что в ходе экспериментов на животных прямого/непрямого неблагоприятного действия на плод не выявлено, при беременности применять Ретарпен допустимо только при значимом превышении предполагаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода.
Применять Ретарпен для лечения сифилиса у беременных не рекомендуется.
Лекарственное средство в небольших количествах проникает в грудное молоко. Отсутствуют данные, свидетельствующие о нежелательных реакциях у детей, чьи матери получали Ретарпен, находящихся на грудном вскармливании. Поскольку не исключена вероятность негативного влияния препарата на микрофлору кишечника ребенка, кормление грудью рекомендуется прерывать на время применения Ретарпена. Возобновлять грудное вскармливание можно спустя 24 ч после его отмены.
Применение в детском возрасте
В педиатрической практике Ретарпен применяется без возрастных ограничений, строго по показаниям с соблюдением режима дозирования.
При нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью дозу Ретарпена рассчитывают в зависимости от степени нарушения функции почек (показателя КК):
- КК > 60 мл/мин – коррекции дозы не требуется;
- КК 10–60 мл/мин – 75% от расчетной дозы;
- КК <10 мл/мин (тяжелая почечная недостаточность) – 20–50% от расчетной дозы, может потребоваться ее разделение на несколько введений.
При нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности тяжелой степени возможно замедление метаболизма и экскреции пенициллинов.
Применение в пожилом возрасте
До начала терапии Ретарпеном у пациентов пожилого возраста следует оценить функцию почек. В случае необходимости проводится соответствующая состоянию коррекция дозы.
Лекарственное взаимодействие
Ретарпен не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (например, хлорамфениколом, макролидами, тетрациклинами, линкозамидами). Сочетание с другими антибиотиками возможно только в тех случаях, когда предполагается синергический или хотя бы аддитивный эффект от применения комбинации препаратов.
Не следует вводить бензатина бензилпенициллин в одном шприце с другими лекарственными средствами.
С осторожностью Ретарпен нужно применять одновременно с нестероидными противовоспалительными препаратами (салицилатами, фенилбутазоном, индометацином), пробенецидом, аллопуринолом, т.к. возможно конкурентное ингибирование выведения препаратов из организма.
Ретарпен повышает эффективность непрямых антикоагулянтов, поэтому при применении данной комбинации следует тщательно контролировать МНО (международное нормализованное отношение).
Дигоксин увеличивает риск развития брадикардии.
Бензатина бензилпенициллин уменьшает выведение метотрексата, вследствие чего возможно повышение его токсичности.
Аналоги
Аналогами Ретарпена являются: Ампициллин , Амосин , Оспамокс , Бициллин-1 , Бензициллин-1, Оспен , Экстенциллин .
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.
Срок годности – 4 года.
Приготовленный из порошка раствор можно хранить в холодильнике не более 24 часов.
Ретарпен относится к антибиотитикам широкого спектра воздействия. Используется для лечения болезней, осложненных бледной трепонемой, стрептококком, стафилококком.
Показания к применению
Средство выписывается для лечения сифилиса, ревматизма, скарлатины, острой формы ангины и для устранения воспалительного процесса, вызванного рожей. Также его можно применять для лечения открытых инфицированных ран. Нередко лекарство выписывается для профилактики заражения сифилиса и скарлатины, предотвращения повторного возникновения рожи.
Состав препарата
В одном флакончике содержится 2.4 млн. МЕ бензатина бензилпенициллина.
Лечебные свойства
Действующий компонент препарата ретарпен 2,4 изготавливается на основе плесневого грибка, который обладает антисептическими свойствами по отношению к патогенным микроорганизмам. Попадая в организм, антибиотик подавляет синтез стенки клетки вредоносного микроба. Средство в организме действует продолжительно. Ретарпен помогает справиться со многими видами патогенных микроорганизмов кроме стафилококков, синтезирующих пенициллиназу. Препарат относится к классу природных антибиотиков. Он легко проникает в ткани организма, выводится преимущественно почками и частично печенью. У младенцев и пожилых людей выведение несколько замедленно.
Формы выпуска
Средняя цена: 3500 руб
Средство выпускается в виде порошка, из которого готовится жидкость пролонгированного воздействия для внутримышечного введения. Расфасовывается порошок во флакончики ёмкостью по 15 мл (2400 000 МЕ действующего вещества, поэтому препарат получил такое название — ретарпен 2 4). В условиях стационара можно приобрести лекарство по 50 флакончиков в одной большой коробке. Цвет порошка бывает белым, иногда с кремовым оттенком.
Способ применения
Ретарпен 2 4 вводится исключительно глубоко в мышцы. Если показано введение более одного укола, то следует ставить инъекции поочередно в разные ягодицы. Если у младенца обнаружен врожденный сифилис, то ребенку вводится 1200 000 МЕ средства (полфлакончика) однократно или за два укола. Если у взрослого человека обнаружен первичный серонегативный сифилис, то следует ввести однократно 2400 000 МЕ антибиотика. При вторичном сифилисе вводят однократно весь флакон, повторная инъекция делается через неделю в таком же количестве. При третичном сифилисе вводится 2.4 млн. МЕ, курс терапии длится в течение 21-37 дней. Для терапии фламбезии требуется всего введение 1-2 уколов по 1.2 млн. МЕ однократно. Для лечения и профилактики приступов ревматизма суставов вводится по одному флакону разведенного средства через каждые 15 дней. При скарлатине, ангине и роже сначала назначается бензилпенициллин, а затем в случае отсутствия должного результата лечения — ретарпен.
При беременности и грудном вскармливании
Тератогенный и эмбриотоксический эффекты у бензилпенициллина полностью отсутствуют. Это означает, что если действительно необходим прием данного антибиотика в период вынашивания ребенка, то он возможен. Действующее вещество способно проникать в грудное молоко, поэтому на период терапии лекарством лучше временно прервать кормление грудью.
Противопоказания
Нельзя использовать при наличии бронхиальной астмы, сенной лихорадки, а также при индивидуальной непереносимости действующего компонента.
Меры предосторожности
С осторожностью используется препарат аллергиками и больными аллергическим диатезом. С такими диагнозами средство вводится подконтрольно, а больной наблюдается полчаса после введения антибиотика. Всегда наготове должен быть адреналин для инъекционного введения. Чтобы избежать защемления седалищного нерва у ребенка, следует вводить уколы исключительно в верхний наружный ягодичный квадрант.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
В комбинации с антибиотиками цефалоспоринового ряда и рифампицином проявляется усиление бактерицидного воздействия на организм. Тетрациклины, линкозамиды и хлорамфеникол напротив, оказывают ослабление воздействия ретарпена 2 4 на организм. Аллопуринол в комбинации с бензатин бензилпенициллином может вызвать или усилить аллергическую реакцию. Мочегонные средства и блокаторы канальцевой секреции повышают концентрацию пенициллинов. Также сам препарат ухудшает микрофлору кишечника и понижает протромбиновый индекс.
Побочные эффекты
Передозировка
При передозировке отмечается развитие энцефалопатии, нарушения координации движений, судороги, нарушение нейромышечной связи, бред.
Условия и срок хранения
Лекарство хранится в темном уголке при температурном режиме до 30 градусов тепла. Срок годности – 4 года с даты изготовления, указанной на пачке. Хранить подальше от детей.
Аналоги
Бициллин
Синтез ОАО, Россия
Цена – 10-20 рублей
Действующее вещество – бензатина бензилпенициллин. Является полным аналогом ретарпена, выпускается в порошковой форме для внутримышечного введения.
Плюсы:
- Невысокая стоимость
- Доказанная эффективность.
Минусы:
- Существует только одна форма применения
- Часто возникают аллергические реакции.
Амосин
Синтез ОАО, Россия
Цена – 50-70 рублей за упаковку
Действующее вещество – амоксициллин. Относится к антибиотикам с выраженным бактерицидным воздействием. Показан амосин при менингите, гонорее, сепсисе и лептоспирозе. Выпускается в виде порошка, суспензии и раствора для инъекционного введения.
Плюсы:
- Дешевый
- Хорошо справляется с заболеваниями.
Минусы:
- Ослабляет действие оральных контрацептивов
- Много побочных эффектов.
Ретарпен – антибиотик группы пенициллина, предназначенный для лечения заболеваний, возбудителем которых является бледная трепонема.
Действующее вещество
Бензатина бензилпенициллин.
Форма выпуска и состав
Ретарпен выпускается в виде лиофилизатного порошка для приготовления раствора для внутримышечных инъекций. Реализуется во флаконах объемом 10 или 15 мл. В упаковке 50 или 100 флаконов.
Показания к применению
Применяется при следующих заболеваниях и состояниях:
- заболеваний, возбудителями которых является бледная трепонема: сифилис, пинта и фрамбезия;
- инфекций, которые развились вследствие ран и травм кожных покровов;
- стафилококковых инфекций: энтерита, эндокардита, скарлатины и сикоза;
- тонзиллита.
Эффективен для профилактики приступов ревматизма и послеоперационных осложнений.
Противопоказания
Применение противопоказано при индивидуальной непереносимости компонентов препарата, эпилептическом синдроме, сенной лихорадке, бронхиальной астме.
Инструкция по применению Ретарпен (способ и дозировка)
Препарат вводится внутримышечно. Ретарпен 1,2 используется для лечения детей и взрослых, Ретарпен 2,4 – только для взрослых.
При первичном сифилисе у взрослых назначают 2,4–4,8 млн МЕ однократно. Инъекции делаются в 2 разные места. При вторичном сифилисе доза составляет 2,4 млн МЕ, на курс 3 инъекции с интервалом в 7 дней.
При лечении фрамбезии и пинты у детей назначают однократно 1,2 млн МЕ, у взрослых – однократно 1,2–2,4 млн МЕ. Лицам, контактировавшим с больными, или пациентам с латентной формой инфекции назначают половину рекомендованной дозы.
При лечении инфекций, вызванных чувствительными к пенициллину бактериями: детям младше 12 лет назначают 1,2 млн МЕ каждые 2–4 недели. Доза зависит от тяжести инфекции. Взрослым вводят 1,2–2,4 млн МЕ 1 раз в неделю.
С целью профилактики рецидивов ревматической атаки и ревматического эндокардита: детям младше 12 лет вводят 0,6–1,2 млн МЕ каждый месяц, взрослым назначают 1,2–2,4 млн МЕ 1 раза в месяц..
Для профилактики скарлатины после контакта с больными детям назначают 1,2 млн МЕ каждые 3-4 недели, взрослым – 2,4 млн МЕ.
Чтобы предупредить развитие инфекционных осложнений после экстракции зубов, тонзиллэктомии и других малых хирургических вмешательств: детям и взрослым назначают 1,2 млн МЕ. После обширных операций для профилактики инфекционных осложнений детям водят 1,2 млн МЕ, взрослым – 1,2–2,4 млн МЕ с интервалом в 7–14 дней до полного выздоровления.
Побочные эффекты
Ретарпен хорошо переносится пациентами.
При приеме препарата возможны следующие побочные действия: аллергические реакции (отек Квинке, крапивница, лихорадка), анемия, лейкопения, дерматит, бронхоспазм и стоматит.
При проявлении побочный явлений прием препарата следует немедленно прекратить.
Передозировка
Информация отсутствует.
Аналоги
Аналоги по коду АТХ: Бициллин, Экстенциллин.
Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Фармакологическое действие
Препарат обладает мощным антибактериальным и бактерицидным свойством. Преимущество Ретарпена – его природная основа, данный антибиотик создан из плесневого гриба Пенициллина. Бензатина бензилпенициллин уничтожает грамотрицательные и грамположительные микроорганизмы, в частности Staphylococcus, Bacillus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae и пр.
Ретарпен производит мощное противовирусное и противовоспалительное действие, способное уничтожить инфекции, возбудителями которых является Treponema и Streptococcus. Под действием лекарства происходит возрастание концентрации пенициллина в организме и повышается действие антикоагулянтов
Особые указания
Применение Ретарпена в недостаточных дозах или раннее прекращение лечения может привести к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Готовй раствор перед употреблением сильно встряхнуть.
Препарат нельзя вводить подкожно, внутривенно и интралюмбально.
При беременности и грудном вскармливании
Крайне осторожно используют препарат для лечения женщин в период беременности и кормления грудью.
В детском возрасте
В крайних случаях лекарство используется для лечения детей младше 12 лет.
В пожилом возрасте
Информация отсутствует.
При нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек препарат назначают с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
Совместное использование Ретарпена и Аллопуринола увеличивает вероятность развития аллергических реакций.
При длительном использовании Ретарпена может выработаться устойчивость грибков и микроорганизмов к данному препарату.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не ниже +25°C. Срок годности – 4 года.
порошок д/пригот. сусп. д/в/м введения 2.4 млн.МЕ: фл. 1 или 50 шт.Рег. №: 1120/94/99/05/07/10 от 09.07.2010 - Действующее
Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: симетикон, маннит, повидон, буфер цитратный изотонический.
Флаконы вместимостью 15 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы вместимостью 15 мл (50) - коробки картонные.
Описание лекарственного препарата РЕТАРПЕН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 18.04.2007 г.
Антибиотик группы пенициллинов типа G, разрушающийся пенициллиназой, пролонгированного действия. Механизм бактерицидного действия на чувствительные микроорганизмы обусловлен подавлением синтеза мукопептидов клеточной оболочки.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов : Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек:
- Actinomyces israelii, Bacillus anthracis, Clostridium spp.;
- грамотрицательных микроорганизмов : Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, а также в отношении Treponema spp., вызывающих сифилис и фрамбезию. Эффективен также в отношении Streptococcus pyogenes A.
К препарату устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин.
Всасывание и распределение
После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. C max в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный T 1/2 обеспечивает стабильную и длительную концентрацию бензатина бензилпенициллина в крови:
- на 14-й день после введения препарата в дозе 2.4 млн.МЕ концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл. Диффузия препарата в жидкости организма полная, диффузия в ткани очень слабая. Связывание с белками плазмы - 40-60%. В небольших количествах проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в организме незначительно. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33% введенной дозы.
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- сифилис (в качестве монотерапии);
- фрамбезия, пинта;
- острый тонзиллит, скарлатина.
- повторные атаки после острой ревматической лихорадки;
- рецидивы рожи;
- раневая инфекция;
- инфекции при тонзиллэктомии или после экстракции зубов.
Профилактика инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
Препарат вводят глубоко в/м. Нельзя вводить в/в!
Для приготовления суспензии для в/м введения во флакон следует ввести 5 мл воды для инъекций в аспетических условиях. Перед применением тщательно перемешать, прокатывая флакон между ладонями рук, стараясь избегать образования обильной пены. Приготовленная суспензия может храниться в холодильнике не более 24 ч.
При сифилисе взрослым для превентивного лечения назначают по 2.4 млн.МЕ однократно; при первичном сифилисе препарат назначают в дозе 2.4 млн.МЕ 2 раза по 1 в/м инъекции с интервалом 7 дней; при вторичном и раннем скрытом сифилисе - в дозе 2.4 млн.МЕ 3 раза по 1 в/м инъекции с интервалом 7 дней.
Для профилактической терапии ребенка, рожденного нелеченой матерью, больной сифилисом , препарат назначают в дозе 5000 МЕ/кг массы тела по 1 в/м инъекции с интервалом 7 дней. Курс - 3 инъекции. Дозу следует разделить пополам и ввести в разные ягодицы.
Для профилактической терапии ребенка в связи с недостаточным лечением матери или серорезистентностью - по 1 инъекции в/м с интервалом 7 дней. Курс - 2 инъекции.
Для лечения фрамбезии и пинты (эндемических трепонематозов) взрослым - по 2.4 млн.МЕ; детям назначают однократно по 1.2 млн.МЕ.
При прочих инфекциях (острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневые инфекции в острой фазе) взрослым назначают 1.2 млн.МЕ или 2.4 млн.МЕ 1 раз в неделю; детям до 12 лет - по 600 тыс.МЕ каждые 3 дня или 1.2 млн.МЕ каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции.
Для профилактики повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки взрослым и подросткам назначают по 2.4 млн.МЕ 1 раз в 3 недели;
детям с массой тела более 25 кг - 1.2 млн.МЕ 1 раз в 3 недели;
детям с массой тела менее 25 кг - по 600 тыс.МЕ 1 раз в 3 недели. Длительность профилактики устанавливают индивидуально.
При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина. При КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% рекомендуемой суточной стандартной дозы; при КК менее 10 мл/мин - 25-50%.
Для профилактики рецидивов рожи взрослым при сезонных рецидивах назначают по 2.4 млн.МЕ 1 раз в 4 недели на протяжении 3-4 мес ежегодно; при частых рецидивах - 2.4 млн.МЕ 1 раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет; детям - по 600 тыс.МЕ 1 раз в 2 недели или по 1.2 млн.МЕ каждые 3-4 недели.
Для профилактики инфекций после тонзиллэктомии или экстракции зубов взрослым - по 2.4 млн.МЕ; детям - по 600 тыс.МЕ. Препарат вводят каждые 7-14 дней до полного выздоровления.
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, затруднение дыхания, анафилаксия.
При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герскгеймера.
Со стороны системы кроветворения: обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз;
Прочие: редко - острый интерстициальный нефрит;
Применение бета-лактамных антибиотиков в высоких дозах может вызвать (особенно при почечной недостаточности) развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные расстройства, судороги).
У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Бензатина бензилпенициллин в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела.
При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство тревоги и нарушение зрения (синдром Уанье). Для того, чтобы избежать такого введения, следует перед в/м введением провести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
Если при лечении венерических заболеваний имеется подозрение на сифилис, то перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых заболеваний на фоне терапии препаратом следует назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин.
При назначении препарата пациентам, соблюдающим диету с ограничением потребления поваренной соли, следует учитывать, что содержание натрия на 600 тыс.МЕ препарата составляет 5.5 мг или 0.24 ммоль.
При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение. Могут наблюдаться тяжелые аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока). При сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимой ранее терапии пенициллинами. При указании в анамнезе на повышенную чувствительность к пенициллину препарат категорически противопоказан.
В 5-10% случаях отмечается перекрестная аллергическая реакция между пенициллинами и цефалоспоринами. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение терапии часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
При одновременном применении бензатина бензилпенициллина с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробенецидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.
При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими - (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонизм.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает потромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе биотрансформации которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола (повышается вероятность возникновения прорывных кровотечений).
При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
САНДОЗ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ д.д., представительство, (Словения)
Представительство АО "Sandoz Pharmaceuticals d.d." (Словения) в Республике Беларусь
Ретарпен — пролонгированный антибиотик пенициллинового ряда, предназначенный для лечения инфекций, вызванных чувствительной к его влиянию флорой. Действующее вещество медикамента разрушается под влиянием выделяемой некоторыми бактериями пенициллиназы, поэтому перечень показаний к применению ограничен достаточно тяжелыми заболеваниями.
Доказана эффективность Ретарпена при боррелиозе, сифилисе. Средство часто назначают для лечения и профилактики ревматоидных осложнений, спровоцированных стрептококковой флорой.
Устойчивые концентрации активного ингредиента сохраняются на протяжении 2-4 недель после применения, что обеспечивает выраженный терапевтический эффект. Но именно поэтому лекарство не прописывают при бактериальных заболеваниях легкой и умеренной степени тяжести (поражения ЛОР-органов, мочевыделительного тракта, легких, бронхов и т.д.).
Информация о производителе медикамента
Выпускается Ретарпен (международное название Retarpen) фармацевтической компанией Sandoz (Австрия), подразделением корпорации Novartis. Sandoz является одним из крупнейших мировых производителей антибиотиков. Фирма лидирует по выпуску антибактериальных средств класса пенициллинов, в том числе в комбинации клавулановой кислотой (торговое наименование Амоксиклав).
Инструкция по применению
Специалисты категорически запрещают самостоятельное использование любых антибактериальных препаратов. Это же касается и Ретарпена. Медикамент предназначен для применения по специально разработанной схеме для лечения серьезных инфекций. Самолечение противопоказано, так как неправильная доза и несоблюдение протокола терапии может вызвать резистентность бактериальной флоры. Перед началом терапевтического курса необходимо ознакомиться с инструкцией по применению.
Состав и лекарственная форма
Медикамент выпускается в виде лиофилизата (порошка) для приготовления раствора для инъекционного введения. Уколы делают внутримышечно в дозе, обозначенной врачом. Производителем предусмотрена дозировка в 2,4 или 1,2 МЕ активного компонента.
Описание и состав
Действующее вещество — бензатина бензилпенициллин в виде лиофилизата, расфасованного во флаконы. Дополнительно в состав лекарства входят и вспомогательные компоненты, обеспечивающие поддержание терапевтических свойств на протяжении срока хранения — натрия цитрат, маннитол, симетикон.
Фармакологическая группа
В соответствии с общепринятой в медицине и фармации системе классификации, Ретарпен является антибактериальным препаратом (антибиотиком) пролонгированного действия класса β-лактамных пенициллинов.
Аспекты фармакодинамики
Действие активного вещества связано с его влиянием на внешнюю клеточную мембрану бактерий. Бензатина бензилпенициллин ингибирует синтез структурных компонентов оболочки в процессе развития микроорганизма, вызывая таким образом необратимое уничтожение патогенной флоры. Средство оказывает бактерицидный эффект, сохраняющийся на протяжении длительного периода.
В инструкции по применению описаны механизмы развития лекарственной резистентности. К их числу относят разрушение активного компонента препарата β-лактамазами (этот фермент обычно продуцируется стафилококками). Грамотрицательные бактерии отличаются по структуре клеточной мембраны, что снижает терапевтическую эффективность Ретарпена. Также сообщается о развитии устойчивости в результате мутации патогенов.
Параметры фармакокинетики
Абсорбция . После внутримышечного укола всасывание активного компонента происходит достаточно медленно. Поэтому при большинстве заболеваний достаточно 1-2 инъекций на протяжении месяца. Пиковые плазменные концентрации отмечают спустя сутки у детей и 48 часов у взрослых.
Распределение . Порядка 50-55% введенного количества лекарственного вещества связывается с белками плазмы. При назначении медикамента в высоких дозировках, бензилпенициллин обнаруживают в труднодоступных тканях — сердечных клапанах, костях, цереброспинальной и плевральной жидкости. Проникает через плацентарный барьер и попадает в фетальный кровоток, в высоких концентрациях находится с амниотической жидкости. Объем распределения — 0,3-0,4 л/кг у взрослых и 0,75 л/кг у детей.
Биотрансформация . Лекарство практически не подвергается метаболическим превращениям.
Элиминация . До 80% общего количества действующего вещества выводится в изначальном виде, преимущественно почками (85-95%) с уриной, оставшаяся доза — в конъюгированном состоянии с желчью.
Параметры фармакокинетики могут изменяться у новорожденных детей из-за недостаточного развития печени и почек, пациентов с нарушениями функций данных органов, больных пожилого возраста.
Информация об основном действующем компоненте
Бензатина бензилпенициллин — вещество природного происхождения со сложной химической структурой. Эмпирическая формула — С48Н56N6О8S2. Код по АТХ J01СЕ08.
Соединение проявляет бактерицидную активность в отношении следующих представителей патогенной флоры:
- стафилококков (не продуцирующих пенициллиназу);
- стрептококков;
- пневмококков;
- коринебактерий;
- клостридий;
- актиномицетов;
- возбудителей гонореи;
- трепонем.
Но с учетом особенностей применения и продолжительности действия, бензатина бензилпенициллин часто назначают при инфекциях, спровоцированных стрептококками или трепонемой.
Показания к применению
Ретарпен прописывают при следующих заболеваниях:
- рожистое воспаление;
- острое и латентное течение сифилиса;
- болезнь Лайма (клещевой боррелиоз);
- тропическая гранулема (иногда заболевание называют невенерическим сифилисом);
- пинта (инфекция, вызванная Treponema carateum).
Лекарственное средство также назначают и в профилактических целях для предупреждения:
- ревматических (аутоиммунных) осложнений стрептококковой инфекции, включая поражения почек, миокарда, хрящевой ткани;
- сифилиса, скарлатины (после контактирования с больным человеком);
- рожистого воспаления.
Есть данные об эффективности медикамента при лечении ангины и скарлатины. Но при неосложненном течении данных патологий многие врачи предпочитают заменить Ретарпен другим антибиотиком широкого спектра действия в форме таблеток.
Перечень противопоказаний и ограничений к использованию
Не назначают при индивидуальной повышенной чувствительности к антибиотикам из группы пенициллинов, цефалоспоринов и β-лактамов; аллергической реакции на соевый белок (содержится во вспомогательных ингредиентах).
С осторожностью медикамент применяют при аллергических заболеваниях (рините, поллинозе, контактных дерматитах и т.д.). Использование Ретарпена нецелесообразно при инфекциях, вызванных чувствительной к действию препарата флорой, но требующих высоких концентраций антибиотика в спинномозговой жидкости.
Особенности дозировки
Доза и продолжительность терапии зависит от типа и тяжести инфекции, возраста и функциональной активности печени пациента.
- взрослые и подростки: по 1,2 МЕ разведенного медикамента раз в 7 дней;
- дети с массой тела больше 30 кг: доза составляет 1,2 МЕ еженедельно;
- дети с весом до 30 кг: 600 МЕ в неделю.
Продолжительность лечения должна быть определена таким образом, чтобы предотвратить рецидив стрептококковой инфекции. При неосложненных болезнях достаточно однократного введения лекарственного раствора.
Ретарпен используется внутримышечно. Укол делают в верхнюю часть ягодицы, иглу вводят под прямым углом, стараясь избегать зоны расположения крупных кровеносных сосудов. При возникновении кровотечения или сильной боли, инъекцию останавливают.
Пациенты часто задают вопрос, чем разводить лиофилизат Ретарпена. Препарат нельзя смешивать ни с чем, кроме воды для инъекций (противопоказано сочетание в одном шприце с местными анестетиками, физраствором и др.). Для приготовления инъекции необходима ампула растворителя объемом 5 мл. В результате образуется суспензия, которую используют сразу же. Препарат вводят медленно, при необходимости делают два укола в разные ягодицы.
| Диагноз | Особенности дозировки и использования |
| Сифилис (манифестация заболевания или вторичная стадия) | Взрослые и подростки: 2,4 МЕ однократно Дети: 50 000 МЕ/кг однократно (но не более 2,4 МЕ в общем) Повторный курс терапии необходим при дальнейшем прогрессировании заболевания (лабораторные и объективные признаки) |
| Латентный серопозитивный сифилис | Взрослые и подростки: 2,4 МЕ раз в неделю Дети: 50 000 МЕ/кг еженедельно Общая продолжительность терапии: 3 недели (3 инъекции) |
| Врожденный сифилис (без неврологических симптомов) | Младенцы (начиная с первого дня жизни): 50 000 МЕ/кг однократно |
| Невенерический сифилис, пинта | Взрослые и подростки: 1,2 МЕ Дети с весом свыше 30 кг: 1,2 МЕ Дети с массой тела до 30 кг: 600 000 МЕ Препарат вводится однократно |
| Профилактика ревматоидной лихорадки, гломерулонефрита на фоне стрептококковой инфекции, рожистого воспаления | Взрослые и подростки: 1,2 МЕ каждые 21-28 дней Дети с массой до 30 кг: 1,2 МЕ раз в 3-4 недели Дети с весом до 30 кг: 600 000 МЕ каждые 3-4 недели Продолжительность лечения определяется следующим образом: Без поражения сердца: на протяжении 5 лет или до достижения 21 года. При поражении сердца: как минимум 10 лет или до 21 года. Персистирующее поражение сердца: по крайней мере 10 лет или до достижения 40-летнего возраста. Иногда требуется внеочередная профилактика |
| Дозировка у отдельных категорий пациентов | |
| Клиренс креатинина 100-60 мл/мин Уровень креатинина в сыворотке 0,8-15 |
Дозу оставляют без изменений |
| Клиренс креатинина 5 -10 мл/мин Уровень креатинина в сыворотке 1,5-8,0 |
Дозировку снижают на 25% |
| Клиренс креатинина до 10 мл/мин Уровень креатинина в сыворотке 15 |
Дозу уменьшают на 50-80%, при этом объем раствора делят на 2-3 инъекции |
Возможные нежелательные реакции
Перечень наиболее распространенных побочных эффектов включает:
- кандидозы;
- обострение бактериальных инфекций (при неправильном подборе дозы или резистентности возбудителя);
- аллергические реакции вплоть до анафилактического шока с летальным исходом;
- расстройства стула;
- боль, отек в месте инъекции.
Также возможны осложнения, связанные с массивным выделением токсинов в результате гибели большого количества патогенной флоры.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное назначение Ретарпена с антибиотиками возможно только для повышения результатов терапии. При этом прописывают антибактериальные средства другой группы для расширения спектра бактерицидного действия.
Параллельный прием НПВС замедляет элиминацию бензилпенициллина из организма.
С осторожностью применяют медикамент с цитостатиками (в частности, с метотрексатом) из-за риска повышение токсического влияния последних.
Ретарпен усиливает эффект антикоагулянтов, что может вызвать неконтролируемое кровотечение.
При одновременном применении с гормональными противозачаточными средствами необходимо использовать другие методы контрацепции.
Салицилаты и диуретики увеличивают уровень антибактериального вещества в крови, что повышает вероятность осложнений.
Совместимость с алкоголем
Спиртное противопоказано из-за риска появления побочных действий со стороны печени.
Особые указания и меры предосторожности
Медикамент предназначен только для внутримышечных инъекций. Перед первой процедурой необходимо убедиться в отсутствии аллергической реакции. Пациентам с аллергией в анамнезе (в том числе и пищевой) средство вводят в условиях стационара при наличии всех необходимых медикаментов для купирования анафилаксии.
Только по жизненным показаниям Ретарпен прописывают больным с поражениями системы кроветворения, вирусом Эпштейна — Барра, нарушениями функции почек и печени, микозами.
На фоне сахарного диабета замедляется абсорбция лекарственного вещества.
После инъекции пациент должен оставаться под медицинским контролем на протяжении 12 часов. Если Ретарпен применяют для лечения сифилиса, после первого укола возможны:
- головные боли;
- приливы потливости;
- повышение температуры;
- тремор;
- боли в мышцах и суставах;
- тошнота и рвота;
- колебания артериального давления;
- повышение ритма сердцебиения.
Перечисленные симптомы проходят самостоятельно и не требуют прекращения лечения.
При продолжительном курсе терапии обязателен контроль параметров работы почек и печени. По объективным симптомам и анализу крови оценивают эффективность проводимого лечения.
При случайном введении лекарственного раствора антибиотика в вену или артерию необходимо предпринять меры для предупреждения риска осложнений и кожных реакций.
При появлении длительного расстройства стула следует исключить псевдомембранозный колит.
Бензатина бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер, поэтому средство назначают только после оценки соотношения риск/польза. Также активное лекарственное вещество попадает в грудное молоко, что требует приостановки лактации.
В день инъекции (и последующие 24-48 часов) необходимо воздержаться от управления автомобилем и работы, требующей концентрации внимания.
Передозировка
Условия хранения
При комнатной температуре.
Срок годности
Составляет 4 года.
Прекращение терапии
Возможно по усмотрению врача после получения результатов лабораторных исследований и полного устранения патогенной флоры.
Аналоги
Аналогами Ретарпена по составу и форме выпуска являются следующие препараты:
- Экстенциллин (Extencilline), производства Sanofi Aventis, Франция;
- Бициллин 1, выпускается в России компанией Синтез.
Ретарпен отличается максимальной биодоступностью и терапевтической эффективностью. Это позволяет устранить патогенную флору уже после первой инъекции, не допустить осложнений и максимально сократить курс лечения. По отзывам специалистов, Бициллин 1 в разы уступает по клинической результативности своим оригинальным аналогам. Поэтому необходимо придерживаться установленной схемы терапии. В любом случае, чем заменить Ретарпен, может решить только лечащий врач.
Цена и где купить
В продаже в отечественных аптеках медикамента нет, так как антибиотик не зарегистрирован на территории в России. Существует вариант заказать у посредников, которые могут купить и организовать доставку Ретарпена в нужном количестве и необходимой дозировке из Европы.
Учитывая большой срок годности и условия хранения часто лекарство уже есть в наличии на складах в Москве или Санкт-Петербурге. В таком случае средство отправят вскоре после оформления заказа через интернет или по телефону. В большинстве случаев препарат приобретают непосредственно в Германии, крайне редко — в Польше. Примерная цена одного флакона Ретарпена составляет 60 евро. Стоимость будет ниже при одновременном заказе нескольких упаковок.
