Закон за идеален гас.
Мачката и лисицата - руска народна приказна
Плодност
Прашокот е со бела до жолтеникаво-бела боја, со склоност кон згрутчување.
Соединение
1 шише содржи 2,0513 g бензатин бензилпеницилин (што одговара на 2.400.000 IU).
Ексципиенси: симетикон, манитол, повидон, пуфериран натриум цитрат, pH 7.
Фармакотерапевтска група
Антибактериски агенси за системска употреба. Пеницилини чувствителни на бета-лактамази.
ATX код: J01CE08.
Фармаколошки својства
Фармакодинамика
Механизам на дејство
Механизмот на дејство на бензатин бензилпеницилин се заснова на инхибиција на синтезата на бактерискиот клеточен ѕид за време на фазата на раст преку блокада на протеините кои врзуваат пеницилин (ПБП), како што се транспептидазите. Ова доведува до бактерицидно дејство.
Врска помеѓу фармакокинетиката и фармакодинамиката
Ефикасноста во голема мера зависи од должината на времето во кое нивото на активната супстанција останува над MIC на патогенот.
Механизми за развој на отпор
Отпорноста на бензатин бензилпеницилин може да се должи на следниве механизми:
- инактивација со бета-лактамаза: бензатин бензилпеницилин не е отпорен на бета-лактамаза и затоа нема ефект врз бактериите кои произведуваат бета-лактамаза (на пример, стафилококи или гонококи);
- намален афинитет на PBP за бензатин бензилпеницилин: стекнатата отпорност на пневмококи и некои други стрептококи кон бензатин бензилпеницилин е предизвикана од модификации на постоечките PBP како резултат на мутација. Сепак, отпорноста на стафилококите отпорни на метицилин (оксацилин) се должи на формирањето на дополнителна PBP со намален афинитет за бензатин бензилпеницилин;
- кај грам-негативни бактерии, недоволната пенетрација на бензатин бензилпеницилин низ надворешниот клеточен ѕид може да доведе до недоволна инхибиција на PBP;
- бензатин бензилпеницилин може активно да се транспортира надвор од клетката со ефлукс пумпи.
Бензатин бензилпеницилин е делумно или целосно вкрстено отпорен на други пеницилини и цефалоспорини.
Гранични вредности
Вредностите на точката на прекин се засноваат на вредностите за бензилпеницилин. Следниве минимални инхибиторни концентрации (MIC) се воспоставени за чувствителни и отпорни микроорганизми.
Минимални инхибиторни концентрации (MICs) утврдени од Европскиот комитет за проценка на чувствителноста на антибиотици (EUCAST).
| Микроорганизам | Чувствителни(mg/l) | Отпорен(mg/l) |
| Staphylococcus spp. | ≤ 0,12 | > 0,12 |
| Streptococcus spp. групи А, Б, Ц, Г | ≤ 0,25 | > 0,25 |
| Streptococcus pneumoniae # | ≤ 0,06 | > 2 |
| Група Streptococcus Viridans | ≤ 0,25 | > 2 |
| Neisseria meningitidis | ≤ 0,06 | > 0,25 |
| Neisseria gonorrhoeae | ≤ 0,06 | > 1 |
| Грам-негативни анаероби | ≤ 0,25 | > 0,5 |
| Грам-позитивни анаероби | ≤ 0,25 | > 0,5 |
| Гранични вредности без разлика на типот* | ≤ 0,25 | > 2 |
*врз основа на серумските фармакокинетски параметри.
Преваленца на стекнат отпор
Преваленца на стекнат отпор одделни видовисе карактеризира со географска и временска зависност и треба да се добијат локални информации за отпорноста на антибиотици, особено во случај на тешки инфекции. Доколку локалните стапки на отпорност на антибиотици ја доведуваат во прашање ефикасноста на бензилпеницилинот, треба да се побара соодветен стручен совет. Особено во случаи на тешка инфекција или неуспех на третманот, треба да се направи микробиолошка дијагноза за да се идентификува патогенот и неговата подложност на бензилпеницилин.
° Податоците се изведени од објавена литература, клиничко искуство и терапевтски препораки.
^ Колективно име за хетерогена група стрептококни видови. Степенот на отпор може да варира во зависност од присуството на стрептококи
Фармакокинетика
Вшмукување
По интрамускулна администрација, бензилпеницилин се апсорбира многу бавно. Ретарпен е лек со најдолго дејство за складирање на пеницилин. За многу индикации, доволни се 1-2 инјекции месечно. Следствено, фреквенцијата на инјекции и локални реакции може да се намали.
Времето за постигнување на максимална концентрација по инјектирањето е 24 часа кај деца и 48 часа кај возрасни.
Дистрибуција
Околу 55% од администрираната доза се врзува за плазма протеините. При употреба на високи дози на пеницилин, терапевтски ефективни концентрации се постигнуваат дури и на тешко достапни места, како што се срцеви залистоци, коскено ткиво, цереброспинална течност, емпием итн. Бензилпеницилин продира во плацентарната бариера. 10-30% од концентрацијата на бензилпеницилин во плазмата на мајката е пронајдена во феталната циркулација. Високи концентрации се постигнуваат и во плодовата вода. Напротив, префрлете се намајчиното млеко
низок. Волуменот на дистрибуција е околу 0,3-0,4 l/kg кај возрасни и околу 0,75 l/kg кај деца.
Биотрансформација и екскреција
Екскрецијата во голема мера (50-80%) се јавува непроменета преку бубрезите (85-95%) и, во помала мера, во активна форма со жолчката (околу 5%). Полуживотот кај возрасни со нормална бубрежна функција е приближно 30 минути.
Предвремено родени и новородени бебиња: поради незрелоста на бубрезите и црниот дроб на оваа возраст, полуживотот е до 3 часа или повеќе. Затоа, интервалот на дозирање треба да биде најмалку 8-12 часа (во зависност од степенот на зрелост на бубрезите и црниот дроб).
Постари пациенти: Процесите на елиминација исто така може да бидат побавни. Дозата треба да се прилагоди во зависност од состојбата на бубрежната функција.
Предклинички податоци
Репродуктивните студии кај глувци, стаорци и зајаци не покажаа негативни ефекти врз плодноста или фетусот. Не постојат долгорочни студии кај лабораториски животни во врска со канцерогеноста, мутагеноста и плодноста.
Индикации за употреба
Ретарпен се користи кај возрасни, адолесценти, деца и новороденчиња за третман и превенција на инфекции предизвикани од патогени чувствителни на пеницилин:
за третман:
- еризипели
- сифилис: ран сифилис (примарен и секундарен)
- латентен сифилис (исклучок: невросифилис и присуство на откриена патологија во цереброспиналната течност)
- проѕира
- пинта
за превенција:
- ревматска треска (хореа, ревматски кардитис)
- постстрептококен гломерулонефритис
- еризипели
Кога користите Retarpen, треба да се земат предвид општите упатства за правилна употреба на антибактериски лекови.
Дози и начин на администрација
Дозата зависи од тежината и видот на инфекцијата, возраста и функцијата на црниот дроб и бубрезите на пациентот. За некои посебни индикации (на пр. сифилис, профилакса на ревматска треска), треба да се земат предвид меѓународните упатства покрај националните или локалните упатства.
Стандардна доза
Возрасни и адолесценти: 1.200.000 IU еднаш неделно.
Деца со тежина > 30 kg: 1.200.000 IU еднаш неделно.
Деца со прекумерна тежина< 30 кг: 600000 МЕ один раз в неделю.
За да се спречи повторување на болеста кај пациенти со стрептококна инфекција, најкраткиот период на лекување треба да биде 10 дена. Ова може да се постигне со еднократна администрација од 600.000 IU Retarpen, 1.200.000 IU Retarpen или 2.400.000 IU Retarpen.
Третман на сифилис
примарни и секундарни фази
Возрасни и тинејџери: 1 x 2400000 IU.
Третманот се повторува ако се вратат клиничките симптоми или лабораториските тестови се постојано позитивни.
Времетраење на терапијата: единечна доза.
последна фаза (латентен серопозитивен сифилис)
Возрасни и адолесценти: 2.400.000 IU еднаш неделно.
Деца: 50.000 IU/kg телесна тежина, но не повеќе од 2.400.000 IU.
Времетраење на терапијата: 3 недели.
вроден сифилис (без невролошки симптоми)
Новороденчиња и мали деца: 1 x 50.000 IU/kg телесна тежина.
Времетраење на терапијата: единечна доза.
Лекување на браздиња, пинци
Возрасни и тинејџери: 1 x 1.200.000 IU.
Деца со тежина > 30 kg: 1 x 1.200.000 IU.
Деца со прекумерна тежина< 30 кг: 1 х 600000 МЕ.
Времетраење на терапијата: единечна доза.
Превенција на ревматска треска, постстрептококен гломерулонефритис и еризипели:
Возрасни и тинејџери: 1 x 1.200.000 IU на секои 3-4 недели.
Деца со тежина > 30 kg: 1 x 1.200.000 IU на секои 3-4 недели.
Деца со прекумерна тежина< 30 кг: 1 х 600000 МЕ каждые 3-4 недели.
Времетраење на терапијата:
а) во отсуство на учество на оштетување на срцето во патолошкиот процес: најмалку 5 години или до 21 година.
б) со преодно вклучување на оштетување на срцето во патолошкиот процес: најмалку 10 години или до 21 година.
в) со постојано вклучување на оштетување на срцето во патолошкиот процес: најмалку 10 години или до 40 години; понекогаш е неопходна доживотна превенција.
Екскрецијата во голема мера (50-80%) се јавува непроменета преку бубрезите (85-95%) и, во помала мера, во активна форма со жолчката (околу 5%). Полуживотот кај возрасни со нормална бубрежна функција е приближно 30 минути.
Ако функцијата на бубрезите е нарушена
|
Ретарпен доза за возрасни, адолесценти и деца врз основа на клиренсот на креатинин |
|||
| Клиренс на креатинин, ml/min | 100-60 | 50-10 | <10 |
| Серумски креатинин, mg% | 0,8-1,5 | 1,5-8,0 | 15 |
| Дел од вообичаената дневна доза на Retarpen | 100% | 75% |
20-50% (макс. 1000000-3000000 IU/ден) |
| Интервал помеѓу инјекциите | 1 единечна инјекција | 1 единечна инјекција | 2-3 единечни инјекции |
Бензилпеницилин може да се елиминира со хемодијализа. Нема податоци за ефектот на хемодијализата врз нивоата на бензилпеницилин во плазмата. Затоа, прашањето за препишување на Ретарпен на пациенти на хемодијализа треба да се разгледува од случај до случај.
Во случај на дисфункција на црниот дроб
Во случаи на многу тешка дисфункција на црниот дроб и бубрезите, може да дојде до одложено разградување и елиминација на пеницилините.
Упатства за употреба
Само за интрамускулни инјекции. Ретарпен не треба да се инјектира во области со слабо снабдување со крв.
Инјекциите треба да се администрираат длабоко интрамускулно во горниот надворешен глутеален квадрант, со иглата насочена кон илијачната сртот или вентроглутеалниот регион според Hochstetter. Пункцијата треба да се направи колку што е можно нормално на површината на кожата, а лекот треба да се инјектира што е можно подалеку од големи садови. Тест на клипот секогаш треба да се врши пред администрацијата. Ако се појави аспирација на крв или болка за време на инјектирањето, инјекцијата треба да се прекине.
За деца, се претпочита инјектирање во предниот надворешен регион на бутот (квадрицепс феморис мускул). Ако мускулната маса е добро развиена, делтоидниот мускул може да се користи за инјекции; во овој случај, треба да се обрне внимание на радијалниот нерв.
Кај доенчињата и малите деца, за да се избегне оштетување на ијатичниот нерв, областа на горниот надворешен глутеален квадрант треба да се користи како место за инјектирање само во исклучителни случаи (на пример, екстензивни изгореници).
Максималниот дозволен волумен на инјектирање за едно место е 5 ml. Затоа, не повеќе од 5 ml од подготвената инјекциска суспензија треба да се инјектира на едно место во секое време.
Лекот треба да се администрира што е можно побавно, без да се вложи значителен напор. По инјектирањето, не масирајте или тријте го местото на инјектирање.
Кога се администрира интрамускулно, може да се појават тешки реакции на местото на инјектирање, особено кај малите деца. Онаму каде што е можно, треба да се разгледаат алтернативни третмани, како што е интравенска администрација на соодветен пеницилин, земајќи ги предвид, пред сè, терапевтската индикација и режимот на третман и мерењето на односот ризик-корист.
Подготовка на суспензијата
Содржината на вијалата од 2.400.000 IU се разредува во најмалку 5 ml вода за инјектирање. Протресете енергично 20 секунди и веднаш инјектирајте со помош на игла од минимум 0,9 mm. Се зема само една доза. Се користат само свежо подготвени суспензии. Пред да ја дадете дозата, мора да се осигурате дека крајот на иглата за инјектирање не е во крвен сад. Со повторени дози, неопходно е да се промени местото на инјектирање.
Несакан ефект
Контраиндикации
Преосетливост на бензатин бензилпеницилин, на кој било друг пеницилин или на било кој од ексципиенсите наведени во делот „Состав“.
- Историја на тешка итна реакција на хиперсензитивност (на пример, анафилактична) на други бета-лактамски антибиотици (на пример, цефалоспорини, карбапенем или монобактам).
Предозирање
Во многу високи дози, пеницилините може да предизвикаат нервна ексцитабилност или епилептиформни напади. Доколку постои сомневање за предозирање, се препорачува клиничко следење и симптоматски третман. Бензилпеницилин може да се елиминира со хемодијализа.
Мерки на претпазливост
Ретарпен не треба да се инјектира во области со слабо снабдување со крв.
Пред започнување на третманот, треба да се соберат информации за историјата на реакции на преосетливост на пациентот на пеницилини, цефалоспорини или други бета-лактамски антибиотици.
Тешки и понекогаш фатални реакции на преосетливост се појавиле кај пациенти третирани со пеницилини. Овие реакции се почести кај луѓе со историја на преосетливост на пеницилин и кај индивидуи подложни на атопија.
Ако се појават алергиски реакции, третманот треба да се прекине и да се препише соодветен третман. Пред да започнете со третманот, доколку е можно, треба да се направи тест за хиперсензитивност.
Пациентот треба да биде свесен за можна појава на алергиски реакции и потребата да ги пријави.
Треба да се внимава кај пациенти кои страдаат од:
алергиска дијатеза или бронхијална астма. Постои зголемен ризик од развој на реакција на преосетливост.
бубрежна инсуфициенција;
дисфункција на црниот дроб.
Некои изложени пациенти може да доживеат сериозни реакции на хиперсензитивност веднаш по првата администрација. Во овој поглед, пациентот треба да остане под опсервација половина час по инјектирањето.
При лекување на сифилис, како резултат на бактерицидното дејство на пеницилинот врз патогените, може да се развие реакцијата Јариш-Херксхајмер.
2 до 12 часа по администрацијата, може да се појават главоболки, треска, потење, треска, мијалгија, артралгија, гадење, тахикардија, висок крвен притисок проследен со хипотензија. Овие симптоми исчезнуваат по 10-12 часа.
Пациентите треба да бидат информирани дека ова е честа, минлива компликација на антибиотската терапија. За да се потисне или ослабне реакцијата на Јариш-Херксхајмер, треба да се препише соодветна терапија.
За долготраен третман (повеќе од 5 дена), се препорачува да се спроведат тестови на крв и бубрежна функција.
Неопходно е да се следи растот на отпорноста на микробите. Доколку се развијат секундарни инфекции, треба да се преземат соодветни мерки.
Неопходно е да се разгледа можноста за развој на тешка и перзистентна дијареа, псевдомембранозен колитис поврзан со администрација на антибиотик (крвава/мукозна, водена дијареа, досадна болка, дифузна абдоминална болка или колика, треска, понекогаш тенезми), такви симптоми може да бидат опасна по живот. Во овие случаи, лекот треба веднаш да се прекине и да се препише терапија врз основа на резултатите од откриените патогени. Антиперисталтичките лекови се контраиндицирани.
Невролошките компликации не можат да се исклучат кај пациенти со вроден сифилис, а формите на пеницилин кои произведуваат повисоки концентрации во цереброспиналната течност треба да се користат кај такви пациенти.
За болести како што се акутна пневмонија, емпием, сепса, менингитис или перитонитис, кои бараат повисоки серумски концентрации на пеницилин, треба да се земе предвид алтернативен третман, на пример, со алкална сол растворлива во вода на бензилпеницилин.
Белешки за апликација
Ако случајно се администрира субкутано, може да се појават болни грутки. Во такви случаи помагаат и облогите со мраз.
Во случај на ненамерна интраваскуларна инјекција, може да се развие Хојнов синдром (симптоми на шок со смртен страв, конфузија, халуцинации, можна цијаноза, тахикардија и нарушувања на движењето, но без развој на васкуларна инсуфициенција) предизвикани од микроемболи на суспензијата. Симптомите исчезнуваат во рок од еден час. Ако случајот е тежок, се препорачуваат парентерални седативи.
Во случај на ненамерна интраартериска инјекција, особено кај деца, може да се развијат сериозни компликации, како што се васкуларни оклузии, тромбоза и гангрена. Првичните знаци се бледи дамки на кожата на задникот. Како резултат на високиот притисок на инјектирање, може да се појави ретрограден проток на течност во заедничката илијачна артерија, аортата или спиналните артерии.
Повторените инјекции во ограничена област на мускулното ткиво, кои се поврзани со долготрајна терапија со депо пеницилин (на пример, при третман на сифилис), може да предизвикаат оштетување на ткивото и да ја зголемат локалната васкуларизација.
Последователните инјекции ја зголемуваат веројатноста суспензијата да влезе во крвта, или преку директно вбризгување во крвен сад, поради притисокот на самата инјектирана суспензија или преку миграција на депо. Затоа, за време на долготрајна терапија, се препорачува секоја инјекција да се дава на голема оддалеченост од претходната инјекција.
Влијание врз резултатите од дијагностички лабораториски тестови
- Пациентите кои примаат 10 милиони IU (еквивалентно на 6 g) бензилпеницилин или повеќе дневно често развиваат позитивен директен Coombs тест (≥ 1% пред<10%). После отмены пенициллина, результаты прямой антиглобулиновый пробы могут оставаться положительными от 6 до 8 недель.
- Одредувањето на протеинот во урината со помош на техники на таложење (сулфосалицилна киселина, трихлороцетна киселина), методот Folin-Cicalteu-Lowry или методот биурет може да доведе до лажно-позитивни резултати. Затоа, определувањето на протеинот во урината мора да се изврши со други методи.
- Одредувањето на уринарните амино киселини со помош на методот на нинхидрин може исто така да даде лажно позитивни резултати.
- Пеницилините се врзуваат за албуминот. Кога се користи методот на електрофореза за одредување на албумин, може да се добие лажна бисалбуминемија.
- За време на терапијата со бензилпеницилин, неензимското откривање на гликоза и уробилиноген во урината може да даде лажно-позитивни резултати.
- За време на терапијата со бензилпеницилин, определувањето на 17-кетостероиди (со користење на Цимерман тест) во урината може да даде зголемени вредности.
Во случај на бубрежна дисфункција, мора да се земе предвид одложеното излачување на повидон.
Поради присуството на повидон во лекот, не може да се исклучи дека по честа или долготрајна употреба, во многу ретки случаи, повидон може да се депонира во ретикулоендотелниот систем или локално, што доведува до развој на грануломи слични на тумор.
Интеракција со други лекови
Не се препорачува истовремена администрација на бензилпеницилин со:
Врз основа на општиот принцип на некомбинирање бактерицидни и бактериостатски антибиотици, Retarpen не треба да се комбинира со бактериостатски антибиотици.
Треба да се внимава кога се користат заедно:
Пробенецида
Употребата на пробенецид резултира со инхибиција на секрецијата на бензилпеницилин од бубрежните тубули, што резултира со зголемени серумски концентрации и продолжување на полуживотот. Пробенецид, исто така, го инхибира транспортот на пеницилин од цереброспиналната течност, така што истовремената администрација на пробенецид ја намалува понатамошната пенетрација на бензилпеницилин во мозочното ткиво.
Метотрексат
Кога се користи истовремено со Retarpen, екскрецијата на метотрексат се намалува. Ова може да доведе до зголемена токсичност на метотрексат. Не се препорачува комбинација со метотрексат.
Антикоагуланси
Истовремената употреба на Ретарпен со орални антикоагуланси може да го подобри нивниот ефект и да го зголеми ризикот од крварење. Се препорачува редовно следење на меѓународниот нормализиран сооднос (INR) и соодветно прилагодување на дозата на антагонисти на витамин К за време и по третманот со Retarpen.
Информации за компатибилност
Достапни се податоци за компатибилност со вода за инјектирање.
Бременост и доење
Бременост
Бензатин бензилпеницилин ја преминува плацентата. Студиите на животни не укажуваат на директни или индиректни штетни ефекти поради репродуктивната токсичност. Ретарпен може да се користи за време на бременоста за соодветни индикации и земајќи ги предвид придобивките и ризиците.
Доење
Бензатин бензилпеницилин поминува во мајчиното млеко во мали количини. Концентрациите во мајчиното млеко може да се движат од 2 до 15% од серумските концентрации на мајката.
Иако до денес не се пријавени негативни ефекти кај доенчињата, треба да се разгледа можноста за сензибилизација или штетни ефекти врз цревната микрофлора. Доењето треба да се прекине ако се појави дијареа, кандидијаза или осип кај бебето.
Доенчињата кои исто така примаат формула не треба да се хранат со мајчино млеко за време на третманот со Ретарпен. Доењето може да се продолжи по прекин на третманот по 24 часа.
Плодност
Не се спроведени студии за плодност кај луѓето. Студиите за репродукција кај глувци, стаорци и зајаци не открија никакви негативни ефекти врз плодноста. Не постојат долгорочни студии за плодноста кај лабораториски животни.
50 шишиња заедно со упатства за употреба во картонска кутија.
Производителот
Sandoz GmbH, Biochemistrasse 10, A-6250 Kundl, Австрија.
1.200.000 единици - шишиња од 10 ml (100) - картонски кутии.
1.200.000 единици - шишиња од 10 ml (1) - картонски пакувања.
Фармаколошко дејство
Антибиотик од групата биосинтетички пеницилини. Механизмот на дејство се заснова на нарушување на синтезата на пептидогликан - мукопептид на клеточната мембрана, што доведува до инхибиција на синтезата на клеточниот ѕид на микроорганизмот, супресија на растот и репродукцијата на бактериите.
Активен против грам-позитивни бактерии, грам-негативни коки, Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
Неактивен против соеви на Staphylococcus spp кои произведуваат пеницилиназа.
Има продолжен ефект.
Фармакокинетика
Кога се администрира интрамускулно, полека се апсорбира од местото на инјектирање, обезбедувајќи продолжен ефект. Лошо продира во БББ. Се метаболизира со хидролиза во бензилпеницилин. Поради продолжената апсорпција, бензилпеницилин се открива во урината 12 недели по единечна доза.
Индикации
Инфективни и воспалителни болести предизвикани од патогени чувствителни на бензатин бензилпеницилин, вкл. , бразда, пинта, акутен тонзилитис, шарлах, еризипели, инфекција на рани; спречување на егзацербации на ревматизам, шарлах (по контакт со пациенти), еризипели; спречување на инфективни компликации по тонзилектомија или екстракција на заб.
Контраиндикации
Преосетливост на бензатин бензилпеницилин и други пеницилински антибиотици.
Дозирање
Се инјектира интрамускулно. За возрасни, единечна доза варира од 300.000 единици до 2,4 милиони единици за деца, единечна доза е 5000-10.000 единици/кг. Фреквенцијата и времетраењето на употребата зависат од етиологијата на болеста.
Несакани ефекти
Од хематопоетскиот систем:, тромбоцитопенија, леукопенија, нарушувања на коагулацијата на крвта.
Ефекти поради хемотерапевтско дејство:со долготраен третман, може да се развие суперинфекција со резистентни микроорганизми и габи.
Алергиски реакции:уртикарија, осип на мукозните мембрани, треска, болки во зглобовите, еозинофилија, ангиоедем, мултиформен еритема, ексфолијативен дерматитис, стоматитис, глоситис, во исклучителни случаи - анафилактички и анафилактоидни реакции.
Интеракции со лекови
Кога се користи истовремено со НСАИЛ (особено, индометацин, фенилбутазон и салицилати), треба да се има предвид можноста за развој на конкурентна инхибиција на излачувањето на лекот од телото.
Во комбинација со антибиотици кои делуваат бактериостатски, доаѓа до намалување на бактерицидното дејство на бензатин бензилпеницилин.
Комбинацијата со други антибиотици е можна само ако се очекува синергизам на дејството.
Специјални упатства
Користете со претпазливост кај пациенти со нарушена бубрежна функција, во случај на предиспозиција за алергиски реакции (особено со лекови), со зголемена чувствителност на цефалоспорини (поради можноста за развој на вкрстена алергија).
Бременост и доење
Бензатин бензилпеницилин продира во плацентарната бариера и се излачува во мајчиното млеко. Употребата за време на бременоста е можна само кога очекуваната корист за мајката го надминува потенцијалниот ризик за фетусот. Доколку е неопходно да се користи за време на лактацијата, треба да се реши прашањето за прекин на доењето.
За нарушена бубрежна функција
Користете со претпазливост кај пациенти со нарушена бубрежна функција.
прашок за подготовка. сусп. интрамускулна инјекција 2,4 милиони IU: вијала. 1 или 50 ЕЕЗ.Рег. Бр.: 1120/94/99/05/07/10 од 09.07.2010 година - Важи
Прашок за подготовка на суспензија за интрамускулна администрација бела или бела со жолтеникава нијанса.
Ексципиенси:симетикон, манитол, повидон, изотоничен цитратен пуфер.
Шишиња со капацитет од 15 ml (1) - картонски пакувања.
Шишиња со капацитет од 15 ml (50) - картонски кутии.
Опис на лекот ПОВТОРНО ОТВОРИврз основа на официјално одобрени упатства за употреба на лекот и направен во 2007 г. Датум на ажурирање: 18.04.2007 година
Антибиотик од пеницилинската група Г, уништен од пеницилиназа, со продолжено дејство. Механизмот на бактерицидно дејство врз чувствителните микроорганизми се должи на супресија на синтезата на мукопептидите на клеточната мембрана.
Активни во врска со грам-позитивни микроорганизми: Staphylococcus spp. (пеницилиназа-неформирачка), Streptococcus spp. (вклучувајќи Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаеробни прачки кои формираат спори:
- Actinomyces israelii, Bacillus anthracis, Clostridium spp.;
- грам-негативни микроорганизми: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, а исто така и против Treponema spp., предизвикувајќи сифилис и брадавица. Исто така ефикасен против Streptococcus pyogenes A.
На лекот стабилнасоеви на Staphylococcus spp., кои произведуваат пеницилиназа која го уништува бензилпеницилинот.
Вшмукување и дистрибуција
По интрамускулна инјекција на бензатин, бензилпеницилинот многу бавно се хидролизира, ослободувајќи бензилпеницилин. Cmax во крвниот серум се постигнува 12-24 часа по инјектирањето. Long T1/2 обезбедува стабилна и долгорочна концентрација на бензатин бензилпеницилин во крвта:
- на 14-тиот ден по администрацијата на лекот во доза од 2,4 милиони IU, серумската концентрација е 0,12 mcg/ml. Дифузијата на лекот во телесните течности е завршена, дифузијата во ткивата е многу слаба. Врзување за плазма протеините - 40-60%. Во мали количини продира во плацентарната бариера и се излачува во мајчиното млеко.
Метаболизам и екскреција
Биотрансформира во телото незначително. Се излачува главно преку бубрезите непроменет. Во текот на 8 дена, се ослободува до 33% од администрираната доза.
Третман на заразни и воспалителни болести предизвикани од микроорганизми чувствителни на лекот:
- сифилис (како монотерапија);
- зезање, пинта;
- акутен тонзилитис, шарлах.
- повторени напади по акутна ревматска треска;
- повторување на еризипели;
- инфекција на раната;
- инфекции за време на тонзилектомија или по вадење заб.
Превенција на заразни и воспалителни болести предизвикани од микроорганизми чувствителни на лекот:
Лекот се администрира длабоко интрамускулно. Не може да се администрира интравенски!
За да се подготви суспензија за интрамускулна администрација, во шишето треба да се додадат 5 ml вода за инјектирање под асептични услови. Пред употреба, измешајте темелно со тркалање на шишето меѓу дланките на вашите раце, обидувајќи се да избегнете формирање на прекумерна пена. Подготвената суспензија може да се чува во фрижидер не повеќе од 24 часа.
На сифилис возрасниза превентивен третман, еднаш се препишуваат 2,4 милиони ИЕ; на примарен сифилислекот се препишува во доза од 2,4 милиони ИЕ 2 пати по 1 интрамускулна инјекција со интервал од 7 дена; на секундарен и ран латентен сифилис- во доза од 2,4 милиони IU 3 пати, 1 интрамускулна инјекција со интервал од 7 дена.
За превентивна терапија дете, роден од нелекувана мајка со сифилис, лекот се препишува во доза од 5000 IU/kg телесна тежина, 1 IM инјекција со интервал од 7 дена. Курс - 3 инјекции. Дозата треба да се подели на половина и да се администрира на различни задници.
За превентивна терапијабебепоради недоволен третман на мајката или серорезистенција - 1 инјекција интрамускулно со интервал од 7 дена. Курс - 2 инјекции.
За третман на жолтица и пинта (ендемични трепонематози) возрасни- по 2,4 милиони ИЕ; децатапропишани еднаш, 1,2 милиони IU.
На други инфекции (акутен тонзилитис, шарлах, еризипели, инфекции на рани во акутната фаза) возраснипропишува 1,2 милиони IU или 2,4 милиони IU еднаш неделно; децата до 12 години- 600 илјади ИЕ на секои 3 дена или 1,2 милиони ИЕ на секои 2-4 недели, во зависност од тежината на инфекцијата.
За спречување на повторливи напади по акутна ревматска треска возрасни и тинејџерипропишани 2,4 милиони IU еднаш на секои 3 недели;
деца со тежина поголема од 25 кг- 1,2 милиони IU еднаш на секои 3 недели;
деца со тежина помала од 25 кг- 600 илјади IU еднаш на секои 3 недели. Времетраењето на профилаксата се определува поединечно.
При препишување на лекот пациенти со нарушена бубрежна функцијапотребна е корекција на режимот на дозирање во зависност од големината на клиренсот на креатинин. На CC од 10 до 50 ml/minадминистрирајте 75% од препорачаната дневна стандардна доза; на CC помалку од 10 ml/min - 25-50%.
За спречување на повторување на еризипеливозраснина сезонски рецидивипропишува 2,4 милиони ИЕ еднаш на секои 4 недели за 3-4 месеци годишно; на чести рецидиви- 2,4 милиони IU еднаш на секои 3-4 недели за 2-3 години; децата- 600 илјади ИЕ еднаш на 2 недели или 1,2 милиони ИЕ на секои 3-4 недели.
За спречување на инфекции по тонзилектомија или екстракција на заб возрасни- по 2,4 милиони ИЕ; децата- по 600 илјади ИЕ. Лекот се администрира на секои 7-14 дена до целосно закрепнување.
Алергиски реакции:уртикарија, треска, болки во зглобовите, ангиоедем, ексфолијативен дерматитис, еритема мултиформе, отежнато дишење, анафилакса.
При лекување на сифилис, реакцијата Јариш-Херскајмер може да се развие поради ослободување на ендотоксини.
Од хематопоетскиот систем:реверзибилна анемија, леукопенија, тромбоцитопенија.
Од дигестивниот систем:стоматитис, глоситис, гадење, повраќање, дијареа, кандидијаза;
Друго:ретко - акутен интерстицијален нефритис;
Употребата на бета-лактамски антибиотици во високи дози може да предизвика (особено кај бубрежна инсуфициенција) развој на енцефалопатија (нарушена свест, нарушувања на движењето, конвулзии).
Децата може да развијат локални реакции на администрацијата на лекот.
Употреба за време на бременост и доење
Употребата на лекот за време на бременоста е можна само ако очекуваната корист за мајката го надминува потенцијалниот ризик за фетусот.
Доколку е неопходно да се препише лекот за време на лактацијата, треба да се реши прашањето за прекин на доењето.
Бензатин бензилпеницилин продира во плацентарната бариера во мали количини и се излачува во мајчиното млеко.
Не може да се администрира субкутано, интравенозно, ендолумбарално или во телесната празнина.
Со случајна интраваскуларна администрација, може да се појави минливо чувство на анксиозност и визуелни нарушувања (Ваниер синдром). За да се избегне таква инјекција, треба да се изврши аспирација пред интрамускулна инјекција со цел да се идентификува можното влегување на иглата во садот.
Доколку постои сомневање за сифилис за време на лекувањето на сексуално преносливи болести, тогаш пред да се започне со терапија, а потоа во тек на 4 месеци, потребни се микроскопски и серолошки студии.
Поради можноста за развој на габични заболувања за време на терапијата со лекови, треба да се препишат витамини од групата Б и витамин Ц, а по потреба и нистатин и леворин.
При препишување на лекот на пациенти на диета со ограничен внес на сол, треба да се земе предвид дека содржината на натриум на 600 илјади IU од лекот е 5,5 mg или 0,24 mmol.
Ако се појават алергиски реакции, неопходно е да се прекине со администрирање на лекот и да се пропише соодветен третман. Може да се појават тешки алергиски реакции (до развој на анафилактичен шок). При собирање на анамнезата, треба да се обрне внимание на подносливоста на претходната терапија со пеницилин. Ако има историја на преосетливост на пеницилин, лекот е строго контраиндициран.
Во 5-10% од случаите, се забележува вкрстена алергиска реакција помеѓу пеницилините и цефалоспорините. Во овој поглед, ако има историја на алергиски реакции на цефалоспорини, назначувањето на пеницилини е контраиндицирано.
Мора да се земе предвид дека употребата на лекот во недоволни дози или прерано прекинување на терапијата често доведува до појава на резистентни соеви на патогени.
Кога се користи бензатин бензилпеницилин истовремено со НСАИЛ (индометацин, фенилбутазон, салицилати), алопуринол, пробенецид, треба да се има предвид можноста за конкурентна инхибиција на излачувањето на лекот од телото.
Кога се користи истовремено со бактерицидни антибиотици (цефалоспорини, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиди), се забележува синергистички ефект; со бактериостатски - (макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклини) - антагонизам.
Ја зголемува ефикасноста на индиректните антикоагуланси (потиснување на цревната микрофлора, го намалува индексот на потромбин); ја намалува ефикасноста на оралните контрацептиви, лекови, за време на биотрансформацијата на која се формира пара-аминобензоева киселина, етинил естрадиол (веројатноста за пробивно крварење се зголемува).
Кога се користи истовремено со алопуринол, се зголемува ризикот од алергиски реакции (осип на кожата).
SANDOS PHARMACEUTICALS d.d., претставништво, (Словенија)
Претставништво на АД „Сандоз Фармацеутикалс д.д. (Словенија) во Република Белорусија
Пакетот содржи 5 шишиња од 1,2 IU. Активната состојка е бензатин бензилпеницилин. Производител: Pfizer (под лиценца од САД) Индија. Нашите специјалисти ќе ви помогнат да ја пронајдете најблиската аптека во Москва, Санкт Петербург, Екатеринбург, Краснојарск, Новосибирск, Самара, Тјумен, Чељабинск, Саратов, Енгелс, Белорусија (Минск), каде што можете да купите Penidure 1,2 милиони IU. Ако вашето барање доаѓа од други региони, ќе можеме да ви помогнеме поединечно.
Лекот Penidure (целосен Retarpen) со децении зазема достојно место во арсеналот на специјалисти за заразни болести, венеролози, уролози, ревматолози и педијатри. Неговата главна активна состојка, бензатин бензилпеницилин, е способен да го потисне растот на бактериите. Предноста на овој антибиотик е неговата способност да се акумулира во телото и да има ефект врз патогените микроорганизми долго време.
Препораката да се купи Retarpen (Penidure) често ја слушаат пациентите на кои им е дијагностициран сифилис. Лекот успешно се користи за лекување на оваа „популарна“ венерична болест од средината на минатиот век. Во Европа, Америка и африканските земји стана водечко средство во борбата против оваа заразна и подмолна болест, опасна со сериозни последици (терцијарен сифилис) во отсуство на соодветен третман. Причина за болеста е бактеријата Treponema pallidum која може да влезе во телото преку сексуален контакт со веќе заразен партнер, како и преку трансфузија на крв. Сифилис, исто така, може да се пренесе на дете за време на бременоста од болна мајка.
Кои болести ги третира Penidure (целосен аналог на Retarpen):
Антибиотикот Penidure/Retarpen е ефикасен и во лекувањето на шарлах, болест од која пред сто години починале илјадници луѓе од сите возрасти. Овој лек, кој може да ги убие стрептококните бактерии кои предизвикуваат шарлах, тонзилитис и еризипели, се препишува и на деца.
Ревматизмот е уште една сериозна последица од напад на телото од колонии на стрептококни бактерии. Оваа болест, која често се развива како компликација по заразна болест, ги зафаќа не само зглобовите, туку и срцето, кожата и мозокот. Отокот и болката во зглобовите се само надворешни манифестации на ревматизам. Инјекциите на лекот обично се препишуваат за да се спречат релапси на ревматизам.
Инструкции за употреба на лекот Penidure:
Објективна одлука за потребата од употреба на антибиотици мора да донесе лекар, кој ќе утврди во која количина треба да се купи Retarpen или неговиот целосен аналог Penidure, а исто така ќе пропише доза и режим на третман. Како по правило, при лекување на примарен сифилис, се препишуваат 1-2 инјекции во случај на напредната болест, во фаза на терциерен сифилис, текот на третманот може да достигне 5 недели, по 1-2 ампери; неделно. При лекување на шарлах и акутен тонзилитис, на возрасни пациенти им се даваат 1-2 инјекции неделно, на деца - 0,6 милиони IU еднаш на секои 3 дена или дневно.
💊 Пенидур 1,2 милиони IU 5 ампули/пакување
🏥 Купете Penidure (Penidure, Retarpen 1,2 милиони IU бр. 5 во аптеките во Москва, Санкт Петербург, Екатеринбург и други градови во Русија
💰 Пристапни цени Penidure 1,2 милиони IU 5 ампули/пакување.
Пред да купите Penidure 1,2 милиони IU во најблиската аптека, дефинитивно треба да се консултирате со вашиот лекар. Само-лекувањето е опасно за вашето здравје.
Ретарпен е пеницилински антибиотик наменет за третман на болести предизвикани од Treponema pallidum.
Активна состојка
Бензатин бензилпеницилин.
Форма на ослободување и состав
Ретарпен е достапен во форма на лиофилизат прашок за подготовка на раствор за интрамускулна инјекција. Се продава во шишиња од 10 или 15 ml. Во едно пакување има 50 или 100 шишиња.
Индикации за употреба
Се користи за следниве болести и состојби:
- болести предизвикани од Treponema pallidum: сифилис, пинта и бразда;
- инфекции кои се развиле како резултат на рани и повреди на кожата;
- стафилококни инфекции: ентеритис, ендокардитис, шарлах и сикоза;
- тонзилитис.
Ефикасно за спречување на напади на ревматизам и постоперативни компликации.
Контраиндикации
Употребата е контраиндицирана во случај на индивидуална нетолеранција на компонентите на лекот, епилептичен синдром, поленска треска, бронхијална астма.
Упатство за употреба Retarpen (метод и доза)
Лекот се администрира интрамускулно. Retarpen 1.2 се користи за лекување на деца и возрасни, Retarpen 2.4 се користи само за возрасни.
За примарен сифилис кај возрасни, 2,4-4,8 милиони ИЕ се препишуваат еднаш. Инјекциите се даваат на 2 различни места. За секундарен сифилис, дозата е 2,4 милиони IU, за курс од 3 инјекции со интервал од 7 дена.
Кога се третираат браздата и браздата кај деца, 1,2 милиони ИЕ се препишуваат еднаш, кај возрасни - 1,2-2,4 милиони ИЕ се пропишуваат еднаш. На лицата во контакт со пациенти или пациенти со латентна форма на инфекција им се препишува половина од препорачаната доза.
За третман на инфекции предизвикани од бактерии чувствителни на пеницилин: на деца под 12-годишна возраст им се препишуваат 1,2 милиони IU на секои 2-4 недели. Дозата зависи од сериозноста на инфекцијата. На возрасните им се дава 1,2-2,4 милиони IU еднаш неделно.
Со цел да се спречат релапси на ревматски напад и ревматски ендокардитис: на деца под 12-годишна возраст се администрираат 0,6-1,2 милиони ИЕ секој месец, на возрасните им се препишуваат 1,2-2,4 милиони ИЕ еднаш месечно.
За да се спречи шарлах по контакт со болни луѓе, на децата им се препишуваат 1,2 милиони ИЕ на секои 3-4 недели, на возрасните - 2,4 милиони ИЕ.
За да се спречи развојот на инфективни компликации по екстракција на заб, тонзилектомија и други помали хируршки интервенции: на децата и на возрасните им се препишуваат 1,2 милиони ИЕ. По обемни операции, за да се спречат инфективни компликации, на децата им се даваат 1,2 милиони IU, на возрасните - 1,2-2,4 милиони IU со интервал од 7-14 дена до целосно закрепнување.
Несакани ефекти
Ретарпен добро се поднесува од пациентите.
При земање на лекот, можни се следните несакани ефекти: алергиски реакции (едем на Квинке, уртикарија, треска), анемија, леукопенија, дерматитис, бронхоспазам и стоматитис.
Ако се појават несакани ефекти, лекот треба веднаш да се прекине.
Предозирање
Нема достапни информации.
Аналози
Аналози по ATC код: Bicillin, Extensillin.
Не одлучувајте сами да го менувате лекот, консултирајте се со вашиот лекар.
Фармаколошко дејство
Лекот има моќни антибактериски и бактерицидни својства. Предноста на Retarpen е неговата природна основа, овој антибиотик е создаден од мувлата пеницилин. Бензатин бензилпеницилин ги уништува грам-негативните и грам-позитивните микроорганизми, особено Staphylococcus, Bacillus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae итн.
Ретарпен произведува моќен антивирусен и антиинфламаторен ефект кој може да ги уништи инфекциите предизвикани од трепонема и стрептокока. Под дејство на лекот, концентрацијата на пеницилин во телото се зголемува и ефектот на антикоагуланси се зголемува
Специјални упатства
Употребата на Retarpen во недоволни дози или раниот прекин на третманот може да доведе до појава на резистентни соеви на патогени.
Кога го подготвувате растворот, енергично протресете пред употреба.
Лекот не може да се администрира субкутано, интравенозно или интралумбално.
За време на бременост и доење
Лекот се користи со голема претпазливост за лекување на жени за време на бременост и доење.
Во детството
Во екстремни случаи, лекот се користи за лекување на деца под 12-годишна возраст.
Во староста
Нема достапни информации.
За нарушена бубрежна функција
Кај пациенти со нарушена бубрежна функција, лекот се препишува со претпазливост.
Интеракции со лекови
Комбинираната употреба на Ретарпен и Алопуринол ја зголемува веројатноста за развој на алергиски реакции.
Со продолжена употреба на Retarpen, може да се развие отпорност на габи и микроорганизми на овој лек.
Услови за издавање од аптеки
Се издава по рецепт.
Услови и периоди на складирање
Да се чува на место заштитено од светлина и недостапно за деца на температура не пониска од +25°C. Рок на траење - 4 години.
