Лекарство за спиране на кърменето: Dostinex. Dostinex за спиране на лактацията Dostinex, винаги ли има странични ефекти?

Лечебни растения Лечебни растения Таблетките Dostinex съдържат активната съставка

Форма за освобождаване

Лекарството Dostinex се произвежда под формата на продълговати плоски таблетки от 0,5 mg. Таблетките са бели, с надпис „ Р"И" U“, разделени с прорез. От другата страна има гравюра „ 700 "и къси резки в долната и горната част на числото. Съдържа се в тъмни стъклени бутилки, които могат да съдържат 2 или 8 таблетки. Бутилка с капак, оборудвана с пластмасова вложка със сушилен агент, се поставя в картонена опаковка.

Фармакологично действие

Достинекс – хипопролактинемичен следователно лекарството се използва за спиране на Dostinex таблетки.

вещество Лечебни растения е допаминергично производно ерголин , което осигурява дълготраен изразен пролактин-понижаващ ефект. Това се дължи на директна стимулация на D2-допаминовите рецептори на лактотропните клетки в . Освен това, ако пациентът приема по-високи дози от лекарството в сравнение с дози, които осигуряват намаляване на серумните нива на пролактин, се отбелязва централен допаминергичен ефект на каберголин поради стимулиране на D2 рецепторите.

Каберголинът действа строго селективно, но не засяга базалната секреция и други хипофизни жлези. Трябва да се има предвид, че пролактин-понижаващият ефект на лекарството зависи от дозата на лекарството, както по отношение на тежестта на ефекта, така и по отношение на неговата продължителност.

Единственият фармакодинамичен ефект на каберголин, който не е свързан с неговия терапевтичен ефект, е намаляването. Ако пациентът е приел максималната доза от лекарството веднъж, най-големият хипотензивен ефект на лекарството се наблюдава през първите 6 часа след приложението. Концентрациите на пролактин намаляват 3 часа след приема на лекарството.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Каберголин се абсорбира бързо от храносмилателния тракт. Максималната концентрация в кръвта се наблюдава след 0,5-4 часа. Свързва се с кръвните протеини с 41-42%, полуживотът на активния компонент е 63-68 часа при здрави хора и 79-115 часа при тези, които страдат от хиперпролактинемия. Десет дни след началото на употребата на това лекарство приблизително 18 и 72% от приетата доза от лекарството се откриват съответно в урината и изпражненията. Основният каберголин, 6-алил-8β-карбокси-ерголин, се идентифицира в урината на пациента заедно с допълнителни метаболити.

Процесът на усвояване и разпределение на каберголин в организма не се влияе от приема на храна.

Показания за употреба

Таблетките Dostinex против лактация се използват в следните случаи:

• ако е необходимо, предотвратяване на физиологична лактация след раждането на дете;
• ако е необходимо, потиснете установената следродилна лактация;
• за лечение на нарушения, които се дължат на хиперпролактинемия (олигоменорея, , галакторея, ановулация);
• с пролактин-секретиращи аденоми на хипофизата (макропролактиноми, микропролактиноми);
• със синдром на празна села, съчетан с хиперпролактинемия;
• за идиопатичен .

Противопоказания

Dostinex е противопоказан в следните случаи:

• с високо ниво на чувствителност към активния компонент или към други компоненти на този продукт;
• със свръхчувствителност към моравото алкалоиди;
• в случай на дисфункция дихателна системаи сърца, които се появяват в резултат на фиброзни промени, ако има такива състояния в историята на пациента;
• с липса на лактаза, непоносимост към лактоза, с липса на малабсорбция на глюкоза-галактоза;
• за лечение на деца и юноши до 16 години.

Употребата на таблетки за дълъг период от време е противопоказана за хора, които имат анатомични признаци на патология на апарата на сърдечната клапа (ако такива патологии са потвърдени по време на ехокардиографско изследване, проведено преди започване на приема на таблетките).

Dostinex трябва да се използва с повишено внимание, както и други лекарства - производни на мораво рогче - когато артериална хипертония , която се разви на фона , както и при тежки заболявания на сърцето и кръвоносните съдове, Синдром на Рейно , кървене от стомашно-чревния тракт, пептична язва, чернодробна недостатъчност в тежка форма, с тежки психични и когнитивни разстройства. Използвайте лекарството с повишено внимание с лекарства, които имат хипотензивен ефект, тъй като съществува риск от ортостатична артериална хипотония.

Странични ефекти

като правило, странични ефектинаблюдавани при пациенти през първите две седмици от приема на хапчетата. При по-нататъшно лечение негативните прояви най-често изчезват.

По принцип негативните явления са преходни, слабо или умерено изразени. Тяхното естество е дозозависимо. Бяха отбелязани следните прояви:

• сърдечно-съдовата система: палпитации, в редки случаи - ортостатична хипотония, намаление;
• нервна система: , , проявление и умора, астения, състояние , припадък , парестезия , , безпокойство , влошаване на концентрацията.
• храносмилателна система: повръщане и гадене, коремна болка, диспепсия , , сухи лигавици в устата, .
• други прояви: дисменорея , мамалгия , ринит , кървене от носа , преходна хемианопсия , прилив на кръв към кожата на лицето, крампи на краката и спазми на кръвоносните съдове в пръстите, замъглено зрение, неразположение, грипоподобни симптоми , анорексия , , болки в ставите, .

При продължителна употреба на Dostinex рядко се наблюдават отклонения в лабораторните показатели. При пациентки, които страдат от аменорея, нивата могат да намалеят през първите месеци, след като жената се върне към менструацията.

Инструкции за Dostinex (Метод и дозировка)

Инструкциите за употреба на Dostinex показват, че лекарството трябва да се приема през устата по време на хранене.

С цел предотвратяване на лактацията една жена трябва да вземе 1 mg от лекарството веднъж на първия ден след раждането (т.е. 2 таблетки от 0,5 mg всяка).

Трябва да помислите как да приемате Dostinex, за да спрете лактацията. При необходимост потискат установената лактация , жената приема 0,25 mg (половин таблетка) два пъти на ден. Следователно, трябва да приемате лекарството на всеки 12 часа в продължение на два дни. Важно е да се отбележи, че единичната доза не трябва да бъде по-висока от 0,25 mg, за да се предотврати развитието на ортостатична хипотония .

За целите на лечението на разстройства, свързани с хиперпролактинемия , се препоръчва да започнете с доза от 0,5 mg веднъж седмично. Тази доза трябва да се приеме наведнъж, тоест една таблетка от 0,5 mg или разделена на два пъти - по половин таблетка в различни дни (например вторник и петък). Седмичната доза може да се увеличава само постепенно - веднъж месечно с 0,5 mg - до постигане на оптимален ефект. Обикновено терапевтичната доза е 1 mg на седмица, но може също да варира от 0,25 до 2 mg. Но трябва да се отбележи, че най-високата доза за жени, страдащи от хиперпролактинемия на седмица, е 4,5 mg. Ако се предписва повече от 1 mg Dostinex на седмица, препоръчително е тази доза да се раздели на няколко приема.

Хората, които са силно чувствителни към допаминергични лекарства, могат първоначално да получат ниски дози от лекарството и постепенно да увеличат дозата до терапевтично ниво.

Предозиране

При приемане на високи дози Dostinex пациентите могат да развият симптоми на хиперстимулация на допаминовите рецептори под формата на повръщане, гадене и диспептични разстройства. Освен това в случай на предозиране може да се развие психоза , нарушения на съзнанието, , ортостатична артериална хипотония.

В случай на предозиране е необходимо да се гарантира, че се извършват процедури, които ще позволят отстраняването на лекарството, по-специално стомашна промивка. Ако е необходимо, кръвното налягане трябва да се поддържа. Ако е необходимо, на пациентите се предписват антагонисти.

Взаимодействие

Няма данни за взаимодействието на веществото и ерготаминовите алкалоиди. Но не се препоръчва паралелното използване на тези лекарства, ако пациентът практикува дългосрочна терапия с Dostinex.

Тъй като каберголинът действа чрез директно стимулиране на допаминовите рецептори, той не трябва да се прилага едновременно с лекарства, които действат като допаминови антагонисти ( тиоксантени, метоклопрамид бутирофенони и т.н. Такива лекарства могат да отслабят ефекта каберголин , който е насочен към намаляване на концентрациите в организма .

Каберголин , подобно на други производни на мораво рогче, не се използват едновременно с макролиди, поради факта, че това може да повиши системната бионаличност на каберголин.

Условия за продажба

Достинекс се отпуска по лекарско предписание.

Условия на съхранение

Пазете продукта от деца и го съхранявайте при температура не по-висока от 25 °C.

Най-добър до дата

Лекарството може да се съхранява 2 години.

Специални инструкции

Преди да се предпише Dostinex за лечение на хиперпролактинемия, трябва да се изследва напълно функцията на хипофизата. Необходимо е също така да се проведе изследване на сърцето и кръвоносните съдове, като се осигури ехокардиография, за да се изключи дисфункцията на клапния апарат, която е асимптоматична.

След продължително лечение с лекарството, както и след употребата на други производни на моравото рогче, плеврален излив или плеврална фиброза И валвулопатия при пациенти. Следователно, това лекарство не трябва да се предписва на хора, които имат дихателна или сърдечна дисфункция поради фиброзни промени. Терапията трябва да се преустанови, ако пациентът има стесняване на лумена на клапата или удебеляване на клапните платна, както и признаци на развитие или влошаване на регургитация на кръвта. Подобрение при пациенти с валвулопатия, плеврален излив или плеврална фиброза се наблюдава след преустановяване приема на Dostinex таблетки.

При продължително лечение е важно постоянно да се наблюдава състоянието на пациента, тъй като развитието фиброзни нарушения може да бъде безсимптомно. Ето защо е важно да се обърне внимание на следните прояви: затруднено дишане, упорита кашлица, болка в гърдите, както и появата на болка отстрани или в долната част на гърба и подуване на краката, които могат да бъдат свързани с развитието на запушване на коремни органи или уретерални съдове. Трябва също да се тревожите за подуване на корема или болка при докосване, което може да е признак на ретроперитонеална фиброза;

Важно е редовно да се следи състоянието на пациента за развитие на фиброзни нарушения. Важно е да се направи ехокардиография за първи път 3-6 месеца след началото на лечението. Лекарят допълнително ще ви информира за необходимостта от други методи на изследване на индивидуална основа.

Лекарят трябва да наблюдава пациента, като дозата постепенно се повишава до постигане на оптимален терапевтичен ефект. След определяне на ефективната доза е препоръчително редовно да се определя концентрацията на пролактин в кръвта, като правило, концентрацията се нормализира в рамките на 2-4 седмици от лечението.

След преустановяване на приема на Dostinex, като правило, има рецидив на хиперпролактинемия, но понякога има постоянно намаляване на нивата на пролактин в продължение на няколко месеца. Овулаторните цикли при повечето пациенти продължават най-малко шест месеца след спиране на приема на Dostinex.

Dostinex таблетки възстановява овулацията и плодовитостта при пациенти, страдащи от хиперпролактинемичен хипогонадизъм. Тъй като жената може да забременее преди менструалният й цикъл да се възстанови, препоръчително е да се правят тестове за бременност веднъж месечно по време на периода на аменорея. След възстановяване на цикъла, изследването трябва да се направи при закъснение на менструацията с повече от три дни.

По време на лечението с Dostinex тези жени, които искат да се предпазят от бременност, трябва да използват бариерни методи за контрацепция. Тези методи трябва да се практикуват и след спиране на лечението, преди да се повтори ановулацията.

Тези пациенти, които забременеят, трябва да бъдат под наблюдението на специалист, за да идентифицират своевременно признаци на уголемена хипофизна жлеза, тъй като по време на бременност размерът на туморите на хипофизата може да се увеличи.

Трябва да се има предвид, че по време на лечение с каберголин може да се развие. Ако лекарството се използва за лечение на пациенти с , може да изпитат внезапно заспиване. В този случай трябва или да намалите дозата, или да спрете напълно лечението.

Не трябва да шофирате или да работите с опасни машини по време на лечение с Достинекс.

Употребата на лекарството в бодибилдинга не е спомената в анотацията, така че трябва да се вземе предвид рискът от такава употреба на таблетки Dostinex.

Тези, които се интересуват дали това лекарство е хормонално или не, както и други въпроси, свързани с употребата на лекарството, определено трябва да се консултират с лекар преди да започнат лечението.

Аналози на Достинекс

Ниво 4 ATX код съвпада с:

Има лекарства, които са аналози на това лекарство. Това са средствата , , . Цената на аналозите на Dostinex може да бъде по-ниска или по-висока от цената на Dostinex.

Сравнение на Agalates и Dostinex

Ако пациентът е изправен пред избор кое лекарство - Dostinex или - да предпочете, трябва да се има предвид, че Dostinex е по-скъпо лекарство, но прегледите на пациентите показват, че има по-малко странични ефекти при приемането му. Активната съставка и на двете лекарства обаче е сходна.

Bergolak или Dostinex - кое е по-добре?

Той е аналог на Dostinex и неговият генерик. Съдържа същата активна съставка и действа подобно. Само производителите на тези лекарства се различават.

Кое е по-добро: Dostinex или Bromocriptine?

- продукт с подобно действие и съответно със същата активна съставка. В този случай само специалист трябва да определи кое лекарство трябва да се вземе.

За деца

Тъй като не са провеждани проучвания за ефективността на лекарството за лечение на деца и юноши под 16-годишна възраст, Dostinex не се използва за лечение на пациенти от тази категория.

Достинекс и алкохол

По време на лечението с това лекарство не трябва да пиете алкохол, тъй като тази комбинация има изключително негативен ефект върху състоянието на централната нервна система. нервна система. При тази комбинация ефективността на лекарството е значително намалена.

Достинекс и бременност

Бременност – период, когато таблетките Dostinex се предписват само в краен случай. До днес няма достатъчно проучвания за ефекта на лекарството върху бременни жени. Ако пациентът забременее по време на употребата на Dostinex, препоръчително е да спрете лечението с това лекарство. Жените, които планират да кърмят, не трябва да използват това лекарство.

Лекарството Dostinex активно действа върху мозъка, намалявайки концентрацията на хормона пролактин в кръвта. Злоупотребата с алкохол увеличава секрецията на пролактин от хипофизната жлеза. Такъв противоречив ефект причинява ефект на предозиране при едновременен прием на тези вещества, което прави лечението безполезно.

Dostinex - описание на лекарството

Производителят на лекарството Dostinex е италианската компания Pfizer. Форма на освобождаване: таблетки каберголин от 0,5 mg.

Активното вещество каберголин принадлежи към групата на допаминомиметиците - лекарства, които стимулират допаминовите рецептори в хипоталамуса, базалните ганглии на мозъка.

Свойства

Каберголинът е синтетично съединение, чиято формула съответства на алкалоид мораво рогче, активира D2-допаминовите рецептори в хипоталамуса, като потиска производството на хормона пролактин.

Когато приемате таблетки Dostinex, той напълно навлиза в кръвния поток след 4 часа. Полуживот:

• при пациенти с хиперполактинемия - от 79 до 115 часа;
• в контролната група здрави хора - до 68 часа.

При 72% от пациентите, получаващи лечение, лекарството се открива в тялото след 240 часа. В случай на хиперлактинемия, концентрацията на лекарството в терапевтична доза се поддържа до 4 седмици. При жени, приемащи Dostinex за спиране на лактацията, нивото на лекарството в кръвта и неговата активност постепенно намаляват в продължение на 2-3 седмици.

Ефектът на хормона пролактин върху мъжете и жените

Излишъкът на пролактин при мъжете води до намаляване на синтеза на мъжки полови хормони и промяна на фигурата според женския тип.

При жените пролактинът стимулира лактацията, регулира менструалния цикъл и е необходим за овулацията.

Пролактинът се повишава след:

• хранене;
• физическа активност;
• топлинни процедури;
• стресови ситуации.

Увеличаване на пролактина се наблюдава при хроничен алкохолизъм. С еднократна доза алкохол здрав човекНивата на пролактин намаляват. Ниска концентрация на този хормон в плазмата се наблюдава при.

Показания

Нивата на пролактин се повишават по време на бременност, заболявания на хипофизната жлеза и хипоталамуса, цироза на черния дроб и намалена функция на щитовидната жлеза.

Dostinex се предписва, ако е необходимо:

• прекратяване на лактацията;
• лечение на състояния, причинени от хиперпролактинемия;
• лечение на аденом на хипофизата.

Аналозите на Dostinex включват Agalates, Bergolak, Cabergoline.

Противопоказания

Dostinex се предписва с повишено внимание при заболявания:

• язва, вътрешно чревно кървене;
• чернодробна недостатъчност;
• психични разстройства, увреждане на паметта;
• едновременно с лекарства, които понижават кръвното налягане.

Странични ефекти

Лекарството Достинекс за продължителна употреба(повече от 6 месеца) е придружено от странични ефекти в почти 70% от случаите. Те се появяват след 2 седмици от приема на лекарството, след прекратяване на лечението странични ефектиизчезват.

На първо място, Dostinex има отрицателен ефект върху сърцето и кръвоносните съдове, причинявайки повишена сърдечна честота и хипотония.

Ефектът върху нервната система се проявява:

• световъртеж;
• припадък;
• сънливост;
• депресия.

Забелязват се и храносмилателни разстройства, може да се развие гастрит и диспепсия. Кръвното налягане се понижава максимално 6 часа след приема на лекарството.

Пациенти, страдащи от болестта на Паркинсон, могат да изпитат сънливост и внезапно заспиване, когато се лекуват с лекарство, съдържащо каберголин.

Съвместимост на Dostinex и алкохол

Алкохолът засяга хипофизната жлеза и хипоталамуса. Еднократна доза алкохол стимулира допаминовите рецептори, причинявайки освобождаване на допамин, чувство на удовлетворение и повишаване на нивата на пролактин.

Когато синтезът на допамин е изчерпан, пациентът се нуждае от все повече и повече дози, за да преодолее поне състоянието на абстиненция.

Появяват се признаци на увреждане на хипофизната жлеза:

• намален апетит, загуба на тегло;
• суха, бледа кожа;
• загуба на сила, летаргия;
• крехкост на костите.

Комбинацията от алкохол с Dostinex е опасна за хора, които рядко пият алкохол. Като се има предвид, че Dostinex се предписва за намаляване на пролактина, при такива хора нивото на пролактин в кръвта се повишава.

Изпивайки чаша алкохолна напитка, те рязко повишават концентрацията на пролактин в кръвната плазма. Това води до факта, че дозата на лекарството, предписана от лекаря за лечение, е недостатъчна, което намалява ефективността на лечението.

Възможни последствия

Еднократна доза Dostinex и алкохол няма да причини много вреда. Трябва обаче да се има предвид, че действието на хормоните не е напълно проучено. Невъзможно е да се предскаже точно как ще се прояви предозирането.

По този начин увеличаването на дозата увеличава страничните ефекти, придружени от:

• необичайни изпражнения, гадене, повръщане;
• понижено кръвно налягане, припадък;
• конвулсии;
• объркване, развитие на психоза.

Чувството се влошава поради силен сърдечен ритъм, слабост, главоболие, изпотяване, крампи на краката, объркване, халюцинации.

Правила за прием

пиене алкохолни напиткикогато приемате Dostinex, лечението става безсмислено. Лечебният ефект на лекарството се развива за дълъг период от време, съдържанието му в кръвта остава в терапевтични концентрации за 3-4 седмици. Пиенето на алкохол анулира много дни усилия, насочени към намаляване на пролактина. Нека помислим колко време след пиене на алкохол можете да приемате лекарства и обратно.

Пиене на алкохол след лекарството

За да не се намали ефективността на Dostinex, е допустимо да се пие алкохол веднъж:

• при лечение за спиране на лактацията - след 3 седмици;
• при лечение на хиперлактинемия - след 4 седмици.

Можете да пиете алкохол 6 часа след приема на таблетките Dostinex - времето на максимален риск от такъв страничен ефект като хипотония. Но в този случай лечението губи всякакъв смисъл и вече високото ниво на хормона ще се увеличи още повече след пиене на алкохол.

Ако се появи злоупотреба с алкохол, нивото на хормона прогестерон се намалява; Dostinex не се предписва на такива пациенти.

Прием на лекарството след алкохол

Когато започвате лечение с Dostinex, трябва да сте сигурни, че няма алкохол в кръвта. Изчислете времето, необходимо за пълно отстраняване етилов алкохол, можете да го направите сами с помощта на алкохолен калкулатор.

Така че, ако жена с тегло 60 кг е изпила бутилка светла бира вечерта, тогава на сутринта алкохолът вече няма да бъде открит в кръвта й.

Изводи

Алкохолът не трябва да се комбинира с лечение с Достинекс. Лекарите, когато предписват лечение с това лекарство, подчертават, че въпреки че несъвместимостта не е посочена в противопоказанията, е опасно да ги приемате по едно и също време.

Пиене на алкохол и прием на Достинекс:

• намалява ефективността на лечението с макролидни антибиотици;
• влошава състоянието на черния дроб, когато;
• увеличаване на страничните ефекти;
• повишават риска от развитие на алергични реакции и хипотония.

Мненията на лекарите по въпроса дали Dostinex може да се приема с алкохол са категорични;

Едновременната употреба има отрицателен ефект върху нервната система. Внезапно заспиване, гърчове, халюцинации, объркване, депресия – всеки от тези симптоми може да се появи след пиене на алкохол и лекарства.

Категоричните прегледи на лекарите се обясняват и с факта, че взаимодействието на лекарства, съдържащи каберголин, с алкохол не е проучено. Невъзможно е да се предвиди точно как ще работи подобна комбинация. Рискът се увеличава при планиране на бременност и лечение с Dostinex.

Dostinex е лекарство за лечение на заболявания, причинени или съчетани с хиперпролактинемия: аменорея, галакторея, безплодие, пролактин-секретиращ аденом на хипофизата, акромегалия. Използва се за потискане на лактацията.

Латинско име:Достинекс / Достинекс.

Състав и форма на освобождаване: Dostinex таблетки:в опаковка по 2 и 8 бр.
1 таблетка Достинекс съдържа каберголин 500 mcg.

Активна съставка на Достинекс:Каберголин / Cabergoline.

Фармакологично действие на лекарството Dostinex:

Достинекс- допамин-стимулиращ агент, производно на ерголин, намалява хиперсекрецията на хормона на растежа, инхибира секрецията на пролактин. Стимулира допаминовите D2 рецептори на лактотропните клетки на хипофизната жлеза; във високи дози има централен допаминергичен ефект. Нормализира нивата на пролактин в кръвта, възстановява менструалния цикъл и плодовитостта. Чрез намаляване на съдържанието на пролактин при жените се възстановява пулсиращата секреция на гонадотропини и освобождаването на LH в средата на цикъла, ановулаторните цикли се елиминират и концентрацията на естроген в тялото се увеличава, тежестта на хипоестрогенните (наддаване на тегло , задържане на течности, остеопороза) и хиперандрогенни (акне, хирзутизъм и др.) симптоми. Намаляване на нивата на пролактин се наблюдава 3 часа след приема на Dostinex и продължава 7-28 дни при пациенти с хиперпролактинемия и до 14-21 дни в случаи на потисната следродилна лактация. Нормализиране на нивата на пролактин настъпва в рамките на 2-4 седмици от лечението. При мъжете намалява намаленото либидо, причинено от хиперпролактинемия, импотентност (при спад на нивата на пролактин се повишават нивата на тестостерон), гинекомастия, свиване и омекване на тестисите, лакторея. Макроаденомите на хипофизата и свързаните с тях симптоми (главоболие, нарушени зрителни полета и острота, функции на черепните нерви и предния дял на хипофизната жлеза) са обект на обратно развитие. Намалява нивата на пролактин при пациенти с пролактином и псевдопролактином (при последния, без намаляване на размера на аденома на хипофизата). Инхибира освобождаването на GH от аденома на хипофизата и намалява зрителното увреждане, неврологичните разстройства и тежките главоболия и инхибира прогресията на акромегалията. При 70-90% от пациентите причинява клинично подобрение, но в края на курса нивото на GH в кръвта отново се повишава. Стимулирането на допаминовите рецептори възстановява неврохимичния баланс в областта на стриатума и черното ядро ​​на мозъка, което спомага за намаляване на депресивните симптоми, тремора и ригидността и ускорява движенията във всички стадии на болестта на Паркинсон.

Фармакокинетика на лекарството Dostinex:

След перорално приложение каберголинът се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Приемът на храна не влияе върху абсорбцията и разпределението на активното вещество. Cmax в плазмата се постига в рамките на 0,5-4 часа; връзка с протеини - 40–42%.
Равновесно състояние се постига след 4 седмици лечение.
Свързването с плазмените протеини е 41-42%. Премахване
T1/2 е 63-68 часа при здрави доброволци и 79-115 часа при пациенти с хиперпролактинемия.
Състояние на равновесна концентрация се постига след 4 седмици лечение.
Каберголин се екскретира чрез бъбреците.

Показания за Достинекс:

предотвратяване на физиологична следродилна лактация или потискане на установена лактация (включително ако майката избере да не кърми или когато кърменето е противопоказано както за майката, така и за детето; в случай на мъртво раждане или аборт);
лечение на дисфункции, причинени от или съчетани с хиперпролактинемия (включително при жени - аменорея, олигоменорея, ановулация, галакторея, безплодие; при мъже - импотентност, намалено либидо);
лечение на пролактин-секретиращи аденоми на хипофизата (микро- и макропролактиноми);
идиопатична хиперпролактинемия;
синдром на "празна" села;
акромегалия (поддържаща терапия след операция или лъчева терапия).

Начин на приложение и дозировка на лекарството Dostinex:

За предотвратяване на следродилна лактация Dostinex се предписва 1 mg веднъж на първия ден след раждането.
За потискане на установената лактация Dostinex се предписва 250 mcg на всеки 12 часа в продължение на 2 дни. При този режим на дозиране страничните ефекти (особено артериална хипотония) се наблюдават по-рядко.
За лечение на хиперпролактинемия Dostinex се предписва 1-2 пъти седмично. Началната доза е 250 mcg на седмица. При необходимост дозата може да се увеличи в зависимост от терапевтичния ефект и поносимостта. Седмичната доза трябва да се повишава постепенно (500 mcg на интервали от 1 месец). Средната терапевтична доза е 1 mg на седмица и може да варира от 250 mcg до 2 mg на седмица. Когато се предписва лекарството в доза от 1 mg на седмица или по-висока, тя трябва да бъде разделена на 2 или повече дози на седмица, в зависимост от поносимостта.
Dostinex трябва да се приема с храна.

Предозиране на Достинекс:

Симптоми на предозиране: гадене, повръщане, коремна болка, запек, понижено кръвно налягане, главоболие, тежка обща слабост, изпотяване, сънливост, психомоторна възбуда, спазми в мускулите на прасеца, нарушения на съзнанието: психоза, халюцинации. Лечение: стомашна промивка и последващо проследяване на артериалното налягане; допаминови антагонисти.

Противопоказания за Dostinex:

Свръхчувствителност (включително към други производни на мораво рогче); бременност, период на кърмене; следродилна психоза (анамнеза); следродилна хипертония.
С повишено внимание - сърдечно-съдови заболявания, синдром на Рейно, бъбречна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, язва на стомаха и дванадесетопръстника, стомашно-чревно кървене или анамнеза за психично заболяване.

Употреба на лекарството Dostinex по време на бременност и кърмене:

Dostinex не трябва да се използва по време на бременност и по време на кърмене.
Жената трябва да бъде предупредена, че ако Dostinex е предписан за потискане на лактацията, но желаният ефект не е постигнат, тя трябва да се въздържа от кърмене и да се консултира с лекар.
Преди започване на лечение с Dostinex е необходимо да се изключи бременност и впоследствие да се използват механични методи за контрацепция. Ако по време на лечението с Dostinex се установи бременност, трябва да спрете приема на лекарството.
Тъй като полуживотът на каберголин е дълъг, след възстановяване на редовното менструален цикълПрепоръчва се да спрете приема на лекарството 1 месец преди очакваното зачеване, за да предотвратите възможни ефекти на лекарството върху плода.

Странични ефекти на лекарството Dostinex:

Чести: понижено кръвно налягане, замаяност, гадене, главоболие, безсъние, коремна болка.
При продължителна употреба - гастрит, слабост, сънливост, запек, повръщане, болезнено напрежение на млечните жлези, "приливи" на кръв към кожата на лицето, депресия, парестезия. Тези симптоми са умерени, появяват се през първите 2 седмици и изчезват сами.

Специални инструкции и предпазни мерки: Достинекс се предписва с повишено внимание при пациенти със сърдечно-съдови заболявания, синдром на Рейно, тежка бъбречна недостатъчност, язва на стомаха и дванадесетопръстника, стомашно-чревно кървене или анамнеза за психични заболявания.
Dostinex трябва да се предписва с повишено внимание по време на терапия с лекарства, които предизвикват хипотензивен ефект.

След избор на ефективен режим на дозиране се препоръчва редовно (веднъж месечно) да се определя нивото на пролактин в кръвния серум. Нормализиране на нивата на пролактин обикновено се наблюдава в рамките на 2-4 седмици от лечението.
Преди да започнете лечение с Dostinex, изключете бременността и използвайте механични методи за контрацепция. Ако по време на лечението настъпи бременност, трябва да спрете приема на лекарството и да се консултирате с лекар.

При продължителна употреба на Dostinex е необходим редовен гинекологичен преглед, включително цервикален хистологично изследванеи хистологично изследване на ендометриума. След възстановяване на редовния менструален цикъл 1 месец преди очакваното зачеване, трябва да спрете приема на лекарството.

Необходимо е проследяване на кръвното налягане и стомашно-чревните функции (потенциална опасност от кървене). Ако се повиши кръвното налягане, се появи постоянно главоболие или признаци на невротоксичност, Dostinex трябва незабавно да се спре. За да намалите гаденето, намалете дозата и предпишете домперидон или цизаприд.

Неефективността на каберголин показва наличието на други причини за хиперпролактинемия (намален клирънс на пролактин при чернодробни заболявания, хронична бъбречна недостатъчност, особено при пациенти на хемодиализа).

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини:
Пациентите, приемащи лекарството, трябва да се въздържат от участие в потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост на психомоторните реакции.

Лекарствени взаимодействия:Когато Dostinex се използва едновременно с макролидни антибиотици, рискът от нежелани реакции се увеличава.
Производните на фенотиазин, бутирофенон, тиоксантен, метоклопрамид намаляват ефективността на Dostinex.
Не се препоръчва комбинирането с ергоалкалоиди и техните производни, както и с антихипертензивни лекарства.

Условия за съхранение: Лекарството трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25 ° C.
Срок на годност - 2 години.
Отпускането на лекарството от аптеката става с рецепта.

Описанието на лекарството Dostinex не е инструкция за самолечение, необходима е консултация с лекар.

Съединение

Описание на лекарствената форма

Бели, плоски, продълговати таблетки с маркировка “P” и “U”, разделени с резка от едната страна и “700” с къси резки над и под номера от другата страна.

Фармакологично действие

Фармакологично действие- допаминомиметик, хипопролактинемик.

Фармакодинамика

Каберголинът е допаминергично производно на ерголин и се характеризира с изразен и дълготраен пролактин-понижаващ ефект, дължащ се на директно стимулиране на D2-допаминовите рецептори на лактотропните клетки на хипофизната жлеза. В допълнение, когато се приема в по-високи дози от тези, използвани за понижаване на серумните нива на пролактин, каберголинът има централен допаминергичен ефект поради стимулиране на D2 рецепторите.

Намаляването на концентрацията на пролактин в кръвната плазма се наблюдава в рамките на 3 часа след приема на лекарството и продължава 7-28 дни при здрави доброволци и пациенти с хиперпролактинемия и до 14-21 дни при жени в следродилния период.

Каберголин има строго селективен ефект и не повлиява базалната секреция на други хипофизни хормони и кортизол. Пролактин-понижаващият ефект на лекарството е дозозависим, както по отношение на тежестта, така и по отношение на продължителността на действие.

Фармакодинамичните ефекти на каберголин, които не са свързани с терапевтичен ефект, включват само понижаване на кръвното налягане. При еднократна доза от лекарството максималният хипотензивен ефект се наблюдава през първите 6 часа и зависи от дозата.

Фармакокинетика

Каберголин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, Cmax в плазмата се постига след 0,5-4 часа, връзката с протеините на кръвната плазма е 41-42%. T1/2 на каберголин, оценен чрез скоростта на екскреция от бъбреците, е 63-68 часа при здрави доброволци и 79-115 часа при пациенти с хиперпролактинемия. Поради дългия T1/2, Css се постига след 4 седмици. 10 дни след приема на лекарството около 18 и 72% от приетата доза се откриват съответно в урината и изпражненията, като делът на непромененото лекарство в урината е 2-3%. Основният продукт на метаболизма на каберголин, идентифициран в урината, е 6-алил-8β-карбокси-ерголин в концентрации до 4-6% от приетата доза. Съдържанието на 3 допълнителни метаболита в урината не надвишава 3% от приетата доза. Установено е, че метаболитните продукти имат значително по-слаб ефект за потискане на секрецията на пролактин в сравнение с каберголин.

Приемът на храна не повлиява абсорбцията и разпределението на каберголин.

Показания на лекарството Dostinex ®

предотвратяване на физиологична лактация след раждане;

потискане на вече установена следродилна лактация;

лечение на нарушения, свързани с хиперпролактинемия, включително аменорея, олигоменорея, ановулация, галакторея;

пролактин-секретиращи аденоми на хипофизата (микро- и макропролактиноми); идиопатична хиперпролактинемия; синдром на празна села в комбинация с хиперпролактинемия.

Противопоказания

свръхчувствителност към каберголин или други компоненти на лекарството, както и всякакви алкалоиди от мораво рогче;

нарушена сърдечна и дихателна функция поради фиброзни промени или анамнеза за такива състояния;

при продължителна терапия: анатомични признаци на патология на клапния апарат на сърцето (като удебеляване на платното на клапата, стесняване на лумена на клапата, смесена патология - стесняване и стеноза на клапата), потвърдени от ехокардиографско изследване (EchoCG). ) извършени преди началото на терапията;

непоносимост към лактоза, дефицит на лактаза, глюкозо-галактозна малабсорбция;

употреба при деца и юноши под 16-годишна възраст (безопасността и ефективността на лекарството не са установени).

С повишено внимание

Подобно на други производни на мораво рогче, Dostinex ® трябва да се предписва с повишено внимание при следните състояния и/или заболявания: хипертония, която се развива по време на бременност, като прееклампсия или следродилна хипертония (Dostinex ® се предписва само в случаите, когато потенциалната полза от употребата на лекарството значително надвишава възможния риск); тежки сърдечно-съдови заболявания, синдром на Рейно; пептична язва, стомашно-чревно кървене; тежка чернодробна недостатъчност (препоръчват се по-ниски дози); тежко психотично или когнитивно увреждане (включително анамнеза); едновременна употреба с лекарства, които имат хипотензивен ефект (поради риск от развитие на ортостатична артериална хипотония).

Употреба по време на бременност и кърмене

Тъй като не са провеждани контролирани клинични проучвания с използване на Dostinex ® при бременни жени, лекарството може да се предписва по време на бременност само в случаи на крайна необходимост, като се има предвид съотношението полза/риск за жената и плода.

Ако настъпи бременност по време на лечение с Dostinex ®, трябва да се обмисли целесъобразността от спиране на лекарството, като се вземе предвид и съотношението полза/риск.

Според наличните данни, употребата на Dostinex ® в доза от 0,5-2 mg на седмица за нарушения, свързани с хиперпролактинемия, не е придружена от увеличаване на честотата на спонтанни аборти, преждевременни раждания, многоплодна бременност и вродени малформации.

Информация за елиминирането на лекарството от кърмане, обаче, ако няма ефект от използването на Dostinex ® за предотвратяване или потискане на лактацията, майките трябва да спрат да кърмят. При нарушения, свързани с хиперпролактинемия, Dostinex ® е противопоказан при пациенти, които планират да кърмят.

Странични ефекти

По време на клинични проучвания с използване на Dostinex ® за предотвратяване на физиологична лактация (1 mg веднъж) и за потискане на лактацията (0,25 mg на всеки 12 часа в продължение на 2 дни), нежелани реакции са наблюдавани при приблизително 14% от жените. При използване на Dostinex ® в продължение на 6 месеца в доза от 1-2 mg/седмично, разделена на 2 дози, за лечение на нарушения, свързани с хиперпролактинемия, честотата на страничните ефекти е 68%. Страничните ефекти се появяват главно през първите 2 седмици от терапията и в повечето случаи изчезват с продължаване на терапията или няколко дни след спиране на Dostinex®. Страничните ефекти обикновено са преходни, леки или умерени по тежест и зависят от дозата. Тежки странични ефекти са наблюдавани поне веднъж по време на терапията при 14% от пациентите; Поради нежелани реакции лечението е прекратено при приблизително 3% от пациентите.

Най-честите нежелани реакции са представени по-долу.

От страна на SSS:усещане за сърцебиене; рядко - ортостатична хипотония (при продължителна употреба Dostinex ® обикновено има хипотензивен ефект); възможно е асимптоматично понижение на кръвното налягане през първите 3-4 дни след раждането (sBP - не по-малко от 20 mm Hg, dBP - не по-малко от 10 mm Hg).

От нервната система:замаяност/световъртеж, главоболие, умора, сънливост, депресия, астения, парестезия, припадък, нервност, безпокойство, безсъние, нарушена концентрация.

Отвън храносмилателна система: гадене, повръщане, болка в епигастричния регион, коремна болка, запек, гастрит, диспепсия, суха устна лигавица, диария, метеоризъм, зъбобол, чувство на дразнене на фарингеалната лигавица.

Други:мастодиния, дисменорея, кървене от носа, ринит, зачервяване на лицето, преходна хемианопсия, спазми на кръвоносните съдове в пръстите и мускулни крампи долни крайници(подобно на други производни на мораво рогче, Dostinex ® може да има вазоконстрикторен ефект), замъглено зрение, грипоподобни симптоми, неразположение, периорбитален и периферен оток, анорексия, акне, сърбеж по кожата, болки в ставите.

При продължителна терапия с Dostinex® рядко се наблюдават отклонения от нормата в стандартните лабораторни параметри; Жените с аменорея са имали понижение на нивата на Hb през първите няколко месеца след връщането на менструацията.

В постмаркетингово проучване са регистрирани и следните нежелани реакции, свързани с приема на каберголин: алопеция, повишена активност на CPK в кръвта, мания, диспнея, оток, фиброза, чернодробна дисфункция и абнормни чернодробни функционални тестове, реакции на свръхчувствителност, обрив, респираторни нарушения, дихателна недостатъчност, валвулопатия, патологична склонност към хазарт, хиперсексуалност, повишено либидо, агресивност, психотични разстройства, перикардит, внезапни пристъпи на сън, загуба или наддаване на тегло, назална конгестия.

Взаимодействие

Няма информация за взаимодействието на каберголин и други ергоалкалоиди, поради което не се препоръчва едновременната употреба на тези лекарства по време на продължителна терапия с Dostinex ®.

Тъй като каберголинът упражнява своя терапевтичен ефект чрез директно стимулиране на допаминовите рецептори, той не трябва да се предписва едновременно с лекарства, които действат като допаминови антагонисти (включително фенотиазини, бутирофенони, тиоксантени, метоклопрамид), т.к. те могат да отслабят ефекта на каберголин, насочен към намаляване на концентрациите на пролактин.

Подобно на други производни на мораво рогче, каберголин не трябва да се използва едновременно с макролидни антибиотици (например еритромицин), т.к. това може да доведе до повишена системна бионаличност на каберголин.

Начин на употреба и дози

вътре,докато се храните.

Предотвратяване на лактацията: 1 mg еднократно (2 таблетки по 0,5 mg всяка), на първия ден след раждането.

Потискане на установената лактация: 0,25 mg (1/2 таблетка) 2 пъти дневно на всеки 12 часа в продължение на два дни (обща доза - 1 mg). За да се намали рискът от ортостатична хипотония при кърмещи майки, еднократната доза Dostinex ® не трябва да надвишава 0,25 mg.

Лечение на заболявания, свързани с хиперпролактинемия:Препоръчваната начална доза е 0,5 mg на седмица в един прием (1 таблетка от 0,5 mg) или в два приема (1/2 таблетка от 0,5 mg, например в понеделник и четвъртък). Седмичната доза трябва да се повишава постепенно - с 0,5 mg - на месечни интервали до постигане на оптимален терапевтичен ефект. Терапевтичната доза обикновено е 1 mg на седмица, но може да варира от 0,25 до 2 mg/седмично. Максималната доза за пациенти с хиперпролактинемия не трябва да надвишава 4,5 mg на седмица.

В зависимост от поносимостта седмичната доза може да се приеме еднократно или да се раздели на 2 или повече приема седмично. Разделянето на седмичната доза на няколко приема се препоръчва при предписване на лекарството в доза над 1 mg/седмично.

При пациенти със свръхчувствителност към допаминергични лекарства, вероятността от развитие на нежелани реакции може да бъде намалена чрез започване на терапия с Dostinex ® с по-ниска доза (например 0,25 mg 1 път седмично), последвано от постепенно увеличаване до достигане на терапевтичната доза . За да се подобри поносимостта на лекарството, ако възникнат тежки нежелани реакции, е възможно временно намаляване на дозата, последвано от по-плавно увеличаване (например увеличение с 0,25 mg/седмично на всеки 2 седмици).

Предозиране

Симптоми:развитие на симптоми на хиперстимулация на допаминовите рецептори - гадене, повръщане, диспептични разстройства, ортостатична артериална хипотония, объркване, психоза, халюцинации.

Лечение:провеждане на спомагателни мерки, насочени към отстраняване на лекарството (стомашна промивка) и, ако е необходимо, поддържане на кръвното налягане. Възможно е да се предписват допаминови антагонисти.

Специални инструкции

Преди да предпишете Dostinex ® за лечение на нарушения, свързани с хиперпролактинемия, е необходимо да се проведе пълно изследване на функцията на хипофизата.

Освен това трябва да се оцени състоянието на сърдечно-съдовата система, включително ехокардиография, за да се идентифицират асимптоматични дисфункции на клапния апарат.

Както при други производни на мораво рогче, плеврален излив/плеврална фиброза и валвулопатия са наблюдавани при пациенти след продължителна употреба на каберголин. В някои случаи пациентите са получавали преди това терапия с ерготонин допаминови агонисти. Поради това Dostinex ® не трябва да се използва при пациенти с признаци и/или клинични симптоми на нарушена сърдечна или дихателна функция, свързана с фиброзни промени или анамнеза за такива състояния. Лекарството трябва да се преустанови, ако се открият признаци на поява или влошаване на регургитация на кръвта, стесняване на лумена на клапите или удебеляване на клапните платна (вижте „Противопоказания“).

Установено е, че скоростта на утаяване на еритроцитите се увеличава с развитието на плеврален излив или фиброза. Ако се установи необяснимо увеличение на ESR, се препоръчва рентгеново изследване на гръдния кош. Изследването на концентрацията на креатинин в кръвната плазма и оценката на бъбречната функция също могат да помогнат при поставянето на диагнозата. След прекратяване на приема на Dostinex ® при пациенти с плеврален излив/плеврална фиброза или валвулопатия е отбелязано подобрение на симптомите.

Не е известно дали каберголинът може да влоши състоянието на пациенти с признаци на регургитация на кръвта. Каберголин не трябва да се използва, ако се открият фиброзни лезии на апарата на сърдечната клапа (вижте "Противопоказания").

Фиброзните нарушения могат да се развият асимптоматично. В тази връзка, състоянието на пациентите, получаващи продължителна терапия с каберголин, трябва редовно да се проследява, като трябва да се обърне специално внимание на следните симптоми:

Плевропулмонални нарушения: като задух, затруднено дишане, упорита кашлица или болка в гърдите;

Бъбречна недостатъчност или запушване на съдовете на уретерите или коремните органи, което може да бъде придружено от болка в страничната или лумбалната област и подуване на долните крайници, всякакво подуване или чувствителност при допир в корема, което може да означава развитие на ретроперитонеална фиброза;

Перикардната фиброза и фиброзата на платната на сърдечната клапа често се проявява със сърдечна недостатъчност. В тази връзка е необходимо да се изключи фиброзата на сърдечните клапи (и констриктивен перикардит), когато се появят симптоми на сърдечна недостатъчност.

Състоянието на пациента трябва редовно да се проследява за развитие на фиброзни нарушения. Първият път EchoCG трябва да се извърши 3-6 месеца след началото на терапията. След това това изследване трябва да се проведе в зависимост от клиничната оценка на състоянието на пациента, като се обръща специално внимание на описаните по-горе симптоми, поне на всеки 6-12 месеца от лечението.

Необходимостта от други методи за наблюдение (напр. физикален преглед, включително сърдечна аускултация, рентгенография, КТ) се преценява индивидуално за всеки пациент.

При увеличаване на дозата пациентите трябва да бъдат под наблюдението на лекар, за да се установи най-ниската ефективна доза, която осигурява терапевтичен ефект.

След като бъде избран ефективен режимдозиране, се препоръчва редовно (веднъж месечно) да се определя концентрацията на пролактин в кръвния серум. Нормализиране на концентрациите на пролактин обикновено се наблюдава в рамките на 2-4 седмици от лечението.

След преустановяване на приема на лекарството Dostinex ® обикновено се наблюдава рецидив на хиперпролактинемия, но при някои пациенти се наблюдава постоянно потискане на концентрациите на пролактин в продължение на няколко месеца. При повечето жени овулаторните цикли продължават най-малко 6 месеца след спиране на приема на Dostinex ® .

Dostinex ® възстановява овулацията и фертилитета при жени с хиперпролактинемичен хипогонадизъм. Тъй като бременността може да настъпи преди менструацията да се върне, се препоръчва тестове за бременност да се правят поне веднъж на всеки 4 седмици по време на периода на аменорея и след възстановяване на менструацията, когато менструацията закъснява с повече от 3 дни.

Жените, които искат да избегнат бременност, трябва да използват бариерни методи за контрацепция по време на лечението с Dostinex ®, както и след преустановяване на приема на лекарството до повторна ановулация. Жените, които забременеят, трябва да бъдат под медицинско наблюдение, за да идентифицират своевременно симптомите на увеличена хипофизна жлеза, тъй като съществуващите тумори на хипофизата могат да увеличат размера си по време на бременност.

Dostinex ® трябва да се предписва в по-ниски дози на пациенти с тежко чернодробно увреждане (клас C по Child-Pugh), които са показани за продължителна лекарствена терапия.

При еднократна доза от 1 mg, приложена на такива пациенти, се наблюдава повишаване на AUC в сравнение със здрави доброволци и пациенти с по-леко чернодробно увреждане.

Употребата на каберголин причинява сънливост. При пациенти с болестта на Паркинсон употребата на агонисти на допаминови рецептори може да причини внезапно заспиване. В такива случаи се препоръчва да се намали дозата на Dostinex ® или да се прекрати лечението.

Не са провеждани проучвания за употребата на лекарството при пациенти в напреднала възраст с нарушения, свързани с хиперпролактинемия. Безопасността и ефективността на лекарството при деца под 16-годишна възраст не са установени.

(DOSTINEX®)

Регистрационен номер: P N013905/01-210709

Търговско наименование на лекарството: DOSTINEX ®

Международно непатентно наименование (INN): каберголин

Лекарствена форма: хапчета

Описание: бели плоски продълговати таблетки с маркировка “P” и “U”, разделени с резка от едната страна и “700” с къси резки над и под цифрата от другата страна.

СъединениеВсяка таблетка съдържа:
Активно вещество: каберголин 0,5 mg;
Помощни вещества: левцин, безводна лактоза.

Описание:

Фармакотерапевтична група: агонист на допаминови рецептори
ATX код G02CB03

Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Каберголинът е допаминергично производно на ерголин и се характеризира с изразен и дълготраен пролактин-понижаващ ефект, дължащ се на директно стимулиране на D2-допаминовите рецептори на лактотропните клетки на хипофизната жлеза. В допълнение, когато се приема в по-високи дози от тези, използвани за понижаване на серумните нива на пролактин, каберголинът има централен допаминергичен ефект поради стимулиране на D2 рецепторите.
Намаляването на концентрацията на пролактин в кръвната плазма се наблюдава в рамките на 3 часа след приема на лекарството и продължава 7-28 дни при здрави доброволци и пациенти с хиперпролактинемия и до 14-21 дни при жени в следродилния период. Каберголин има строго селективен ефект и не повлиява базалната секреция на други хипофизни хормони и кортизол. Пролактин-понижаващият ефект на лекарството е дозозависим както по отношение на тежестта, така и по отношение на продължителността на действие.
Фармакодинамичните ефекти на каберголин, които не са свързани с терапевтичен ефект, включват само понижаване на кръвното налягане (BP). При еднократна доза от лекарството максималният хипотензивен ефект се наблюдава през първите 6 часа и е дозозависим.

Фармакокинетика
Каберголин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, максималната концентрация в плазмата се достига след 0,5-4 часа, връзката с протеините на кръвната плазма е 41-42%. Полуживотът на каберголин, определен от скоростта на отделяне в урината, е 63-68 часа при здрави доброволци и 79-115 часа при пациенти с хиперпролактинемия. Поради дългия полуживот, равновесни концентрации се достигат след 4 седмици. 10 дни след приема на лекарството около 18% и 72% от приетата доза се откриват съответно в урината и изпражненията, като делът на непромененото лекарство в урината е 2-3%.
Основният продукт на метаболизма на каберголин, идентифициран в урината, е 6-алил-8ß-карбокси-ерголин в концентрации до 4-6% от приетата доза. Съдържанието на 3 допълнителни метаболита в урината не надвишава 3% от приетата доза. Установено е, че метаболитните продукти имат значително по-слаб ефект за потискане на секрецията на пролактин в сравнение с каберголин.
Приемът на храна не повлиява абсорбцията и разпределението на каберголин.

Показания за употреба

• Предотвратяване на физиологична лактация след раждане;
• Потискане на вече установена следродилна лактация;
• Лечение на нарушения, свързани с хиперпролактинемия, включително аменорея, олигоменорея, ановулация, галакторея;
• Пролактин-секретиращи аденоми на хипофизата (микро- и макропролактиноми); идиопатична хиперпролактинемия; синдром на "празна" села в комбинация с хиперпролактинемия.

Противопоказания

• Свръхчувствителност към каберголин или други компоненти на лекарството, както и към всякакви алкалоиди на мораво рогче.
• Безопасността и ефективността на лекарството при деца под 16-годишна възраст не са установени.

С повишено внимание
Подобно на други производни на мораво рогче, Dostinex ® трябва да се предписва с повишено внимание при следните състояния и/или заболявания:

• артериална хипертония, развита по време на бременност, например прееклампсия или следродилна артериална хипертония (Dostinex ® се предписва само в случаите, когато потенциалната полза от лекарството значително надвишава възможния риск);
• тежки сърдечно-съдови заболявания, синдром на Рейно;
• пептична язва, стомашно-чревно кървене;
• тежка чернодробна недостатъчност (препоръчват се по-ниски дози);
• тежко психотично или когнитивно увреждане (включително анамнеза);
• симптоми на нарушена сърдечна и дихателна функция поради фиброзни промени или анамнеза за такива състояния;
• едновременна употреба с лекарства, които имат хипотензивен ефект (поради риск от развитие на ортостатична хипотония).

Бременност и кърмене
Тъй като не са провеждани контролирани клинични проучвания с използване на Dostinex ® при бременни жени, лекарството може да се предписва по време на бременност само в случаи на крайна необходимост, като се има предвид съотношението полза/риск за жената и плода.
Ако настъпи бременност по време на лечение с Dostinex ®, трябва да се обмисли целесъобразността от спиране на лекарството, като се вземе предвид и съотношението полза/риск.
Бременността трябва да се избягва най-малко един месец след преустановяване на приема на Dostinex ®, предвид дългия полуживот на лекарството и ограничените данни за ефектите му върху плода (въпреки че според наличните данни употребата на Dostinex ® в доза от 0,5-2 mg на седмица при заболявания, свързани с хиперпролактинемия, не е придружено от увеличаване на честотата на спонтанни аборти, преждевременни раждания, многоплодна бременност и вродени малформации).
Няма информация за екскрецията на лекарството в кърмата, но ако няма ефект от употребата на Dostinex ® за предотвратяване или потискане на лактацията, майките трябва да спрат да кърмят. При нарушения, свързани с хиперпролактинемия, Dostinex ® не трябва да се предписва на майки, които желаят да кърмят.

Начин на употреба и дози
Вътре, по време на хранене.
Предотвратяване на лактацията: 1 mg еднократно (2 таблетки от 0,5 mg), на първия ден след раждането.
Потискане на установената лактация: 0,25 mg (1/2 таблетка) два пъти дневно на всеки 12 часа в продължение на два дни (общата доза е 1 mg). За да се намали рискът от ортостатична хипотония при кърмещи майки, еднократната доза Dostinex® не трябва да надвишава 0,25 mg.
Лечение на заболявания, свързани с хиперпролактинемия: Препоръчваната начална доза е 0,5 mg на седмица в един прием (1 таблетка от 0,5 mg) или в два приема (1/2 таблетка от 0,5 mg, например в понеделник и четвъртък). Седмичната доза трябва да се повишава постепенно - с 0,5 mg на месечни интервали до постигане на оптимален терапевтичен ефект. Терапевтичната доза обикновено е 1 mg на седмица, но може да варира от 0,25 до 2 mg на седмица. Максималната доза за пациенти с хиперпролактинемия не трябва да надвишава 4,5 mg на седмица.
В зависимост от поносимостта седмичната доза може да се приеме еднократно или да се раздели на 2 или повече приема седмично. Разделянето на седмичната доза на няколко приема се препоръчва при предписване на лекарството в доза над 1 mg на седмица.
При пациенти със свръхчувствителност към допаминергични лекарства, вероятността от развитие на нежелани реакции може да бъде намалена чрез започване на терапията с Dostinex® с по-ниска доза (например 0,25 mg веднъж седмично), последвано от постепенно увеличаване до достигане на терапевтичната доза. За да се подобри поносимостта на лекарството, ако възникнат тежки нежелани реакции, е възможно временно намаляване на дозата, последвано от по-постепенно увеличаване (например увеличение с 0,25 mg на седмица на всеки две седмици).

Страничен ефект
По време на клинични проучвания, използващи Dostinex ® за предотвратяване на физиологичната лактация(1 мг еднократно) и за потискане на лактацията(0,25 mg на всеки 12 часа в продължение на 2 дни), нежелани реакции са наблюдавани при приблизително 14% от жените. При използване на Dostinex ® в продължение на 6 месеца в доза от 1-2 mg на седмица, разделена на 2 приема, за лечение на заболявания, свързани с хиперпролактинемия, честотата на нежеланите събития е била 68%. Страничните ефекти се появяват главно през първите 2 седмици от терапията и в повечето случаи изчезват с продължаване на терапията или няколко дни след спиране на Dostinex®. Страничните ефекти обикновено са преходни, леки или умерени по тежест и зависят от дозата. Тежки странични ефекти са наблюдавани поне веднъж по време на терапията при 14% от пациентите; Поради нежелани реакции лечението е прекратено при приблизително 3% от пациентите.
Най-честите нежелани реакции са представени по-долу:
От страна на сърдечно-съдовата система: сърцебиене; рядко - ортостатична хипотония (при продължителна употреба Dostinex ® обикновено има хипотензивен ефект); възможно е асимптоматично понижаване на кръвното налягане през първите 3-4 дни след раждането (систолно - над 20 mm Hg, диастолно - повече от 10 mm Hg).
От страна на нервната система: замаяност/световъртеж, главоболие, умора, сънливост, депресия, астения, парестезия, припадък.
От храносмилателната система: гадене, повръщане, епигастрална болка, коремна болка, запек, гастрит, диспепсия.
други: мастодиния, кървене от носа, "приливи" на кръв към кожата на лицето, преходна хемианопсия, спазми на кръвоносните съдове в пръстите и мускулни крампи на долните крайници (подобно на други производни на мораво рогче, Dostinex ® може да има вазоконстрикторен ефект).
При продължителна терапия с Dostinex® рядко се наблюдават отклонения от нормата в стандартните лабораторни параметри; Жените с аменорея са имали спад в нивата на хемоглобина през първите няколко месеца след връщането на менструацията.
В постмаркетингово проучване са регистрирани и следните нежелани реакции, свързани с приема на каберголин: алопеция, повишена активност на креатинин фосфокиназата в кръвта, мания, диспнея, оток, фиброза, чернодробна дисфункция и абнормни чернодробни функционални тестове, реакции на свръхчувствителност, обрив , респираторни нарушения, дихателна недостатъчност, валвулопатия.

Предозиране
Симптоми на предозиране: гадене, повръщане, диспептични разстройства, ортостатична хипотония, объркване, психоза, халюцинации.
В случай на предозиране трябва да се предприемат допълнителни мерки, насочени към отстраняване на лекарството (стомашна промивка) и, ако е необходимо, поддържане на кръвното налягане. Възможно е да се предписват допаминови антагонисти.

Взаимодействие с други лекарства
Няма информация за взаимодействието на каберголин и други ергоалкалоиди, поради което не се препоръчва едновременната употреба на тези лекарства по време на продължителна терапия с Dostinex ®.
Тъй като Dostinex ® упражнява терапевтичен ефект чрез директно стимулиране на допаминовите рецептори, той не може да се предписва едновременно с лекарства, които действат като допаминови антагонисти (фенотиазини, бутирофенони, тиоксантени, метоклопрамид и др.), т.к. те могат да отслабят ефекта на Dostinex ®, насочен към намаляване на нивата на пролактин.
Подобно на други производни на мораво рогче, Dostinex ® не може да се използва едновременно с макролидни антибиотици (например еритромицин), т.к. това може да доведе до повишена системна бионаличност на каберголин.

Специални инструкции
Преди да предпишете Dostinex ® за лечение на нарушения, свързани с хиперпролактинемия, е необходимо да се проведе пълно изследване на функцията на хипофизата. При увеличаване на дозата пациентите трябва да бъдат под наблюдението на лекар, за да се установи най-ниската ефективна доза, която осигурява терапевтичен ефект.
След като бъде избран ефективен режим на дозиране, се препоръчва редовно (веднъж месечно) да се определя концентрацията на пролактин в кръвния серум. Нормализиране на нивата на пролактин обикновено се наблюдава в рамките на 2-4 седмици от лечението.
След преустановяване на приема на Dostinex ® обикновено се наблюдава рецидив на хиперпролактинемия, но при някои пациенти се наблюдава постоянно потискане на нивата на пролактин в продължение на няколко месеца. При повечето жени овулаторните цикли продължават най-малко 6 месеца след спиране на приема на Dostinex ® .
Dostinex ® възстановява овулацията и фертилитета при жени с хиперпролактинемичен хипогонадизъм. Тъй като бременността може да настъпи преди менструацията да се възстанови, се препоръчва тестове за бременност да се правят поне веднъж на всеки 4 седмици по време на периода на аменорея и след възобновяване на менструацията, когато менструацията закъснява с повече от 3 дни. Жените, които искат да избегнат бременност, трябва да използват бариерни методи за контрацепция по време на лечението с Dostinex ®, както и след преустановяване на приема на лекарството до повторна ановулация. Жените, които забременеят, трябва да бъдат под медицинско наблюдение, за да идентифицират своевременно симптомите на увеличена хипофизна жлеза, тъй като съществуващите тумори на хипофизата могат да увеличат размера си по време на бременност.
Dostinex ® трябва да се предписва в по-ниски дози при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (клас С по класификацията на Child-Pugh), които са показани за продължителна терапия с лекарството. При еднократна доза от 1 mg, приложена на такива пациенти, се наблюдава повишаване на AUC (площта под кривата концентрация/време) в сравнение със здрави доброволци и пациенти с по-леко чернодробно увреждане.
Както при други производни на мораво рогче, плеврален излив/плеврална фиброза и валвулопатия са наблюдавани при пациенти след продължителна употреба на каберголин. В някои случаи пациентите са получавали предишна терапия с ерготинин допаминови агонисти. Поради това Dostinex ® трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със съществуващи признаци и/или клинични симптоми на сърдечна дисфункция или с анамнеза за такива състояния. След преустановяване на приема на Dostinex ® при пациенти с диагноза плеврален излив/плеврална фиброза и валвулопатия е отбелязано подобрение на симптомите.
Употребата на каберголин причинява сънливост. При пациенти с болестта на Паркинсон употребата на агонисти на допаминови рецептори може да причини внезапно заспиване. В такива случаи се препоръчва да се намали дозата на Dostinex ® или да се прекрати лечението. Не са провеждани проучвания за употребата на лекарството при пациенти в напреднала възраст с нарушения, свързани с хиперпролактинемия. Безопасността и ефективността на лекарството при деца под 16-годишна възраст не са установени.

Влияние върху способността за шофиране на кола и други механизми
Пациентите, приемащи Dostinex®, които изпитват сънливост, трябва да бъдат предупредени, че трябва да се въздържат от шофиране или извършване на работа (например работа с машини), при която намалената бдителност може да изложи тях или други на риск от сериозно нараняване или смърт.

Форма за освобождаване
Таблетки 0,5 mg;
2 или 8 таблетки в тъмна стъклена бутилка тип I, затворена с алуминиева капачка на винт с пластмасова вложка, съдържаща изсушител и пореста хартия на дъното. 1 бутилка с инструкции за употреба в картонена кутия.

Най-добър до дата
2 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност.

Условия на съхранение
При температура не по-висока от 25°C, на място, недостъпно за деца.

Условия за отпускане от аптеките
по лекарско предписание

производител:
Pfizer Italia S.r.l., Италия.
Юридически адрес: Via del Comercio - 63046, Marino del Tronto, Ascoli Piceno, Италия.
Изпращайте потребителски жалби на адреса на Представителството.
Адрес на представителство
Pfizer International LLC: Москва, 109147, ул. Таганская. 21.